Décitabine

La décitabine est un intermédiaire pharmaceutique antinéoplasique essentiel et un ingrédient pharmaceutique actif (API) utilisé dans le traitement des syndromes myélodysplasiques (SMD) et de la leucémie myéloïde aiguë (LMA). En tant qu'inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, la décitabine est incorporée dans l'ADN lors de la réplication, où elle forme un complexe covalent irréversible avec les enzymes DNMT, conduisant à une hypométhylation globale de l'ADN et à la réactivation des gènes suppresseurs de tumeurs. Le succès clinique de la décitabine en a fait un traitement standard pour les patients atteints de SMD à haut risque qui ne sont pas éligibles à une chimiothérapie intensive. Dans des contextes de contrôle qualité, la décitabine et ses impuretés associées—y compris l'impureté 2 de la décitabine (isomère alpha), l'impureté 4, l'impureté 6, l'impureté 11 et le composé A apparenté à la décitabine—sont des normes de référence essentielles pour le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes et les applications de contrôle qualité. En tant que thérapeutique épigénétique essentielle, la décitabine continue d'être étudiée de manière approfondie dans le cadre de schémas thérapeutiques combinés pour les hémopathies malignes et les tumeurs solides.

 

Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Décitabine
Numéro CAS	2353-33-5
Formule moléculaire	C₈H₁₂N₄O₄
Poids moléculaire	228,21 g/mole
Apparence	Blanc à blanc cassépoudre
Point de fusion	~200 °C (déc.)
Densité	1.3771g/cm³
Point d'ébullition	370.01 °C
Conditions de stockage	Conserver dans un endroit sombre,Atmosphère inerte,Conserver au congélateur, à moins de -20°C

MmécanismeOf Aaaction

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La décitabine est un analogue de la pyrimidine (nucléoside 5-azano-2'-désoxycytidine), représentant la forme 2-désoxy-D-ribose du nucléoside 5-azacytosine. Dans les cellules, la décitabine est convertie en sa forme triphosphate, qui s'intègre dans la chaîne d'ADN, inhibant la méthylation de l'ADN et améliorant ainsi l'expression des gènes dormants (y compris les gènes suppresseurs de tumeurs). Des études in vivo et in vitro ont démontré que la décitabine peut induire une différenciation des cellules de la moelle osseuse, normalisant ainsi la fonction de la moelle osseuse chez les patients atteints de certaines formes de myélodysplasie.

 

UversE effet

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(1) Neutropénie, thrombocytopénie, anémie, vomissements, fatigue, fièvre, toux, nausées, constipation, diarrhée, hyperglycémie et neutropénie fébrile.

 

(2) Des doses élevées peuvent induire une neurotoxicité, se manifestant par une somnolence, une aphasie, une hémiplégie, etc., mais les symptômes disparaissent généralement à l'arrêt du médicament.

Bioactivité

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La décitabine (Désoxycytidine, Dacogen ; 5-aza-2-désoxycytidine ; 5-AZA-dC ; 5-aza-CdR ; NSC127716) est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase qui s'intègre dans l'ADN, induisant une faible méthylation de l'ADN et provoquant l'arrêt de la réplication de l'ADN dans la phase intra-S. La décitabine est utilisée pour traiter les syndromes myélodysplasiques (SMD). Il peut induire un arrêt du cycle cellulaire et l’apoptose dans diverses lignées de cellules cancéreuses.

 

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