Élacestrant

L'élacestrant est un dégradateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes (SERD) de première classe, biodisponible par voie orale, approuvé pour le traitement du cancer du sein avancé ou métastatique ER-positif, HER2-négatif. En tant que médicament à petites molécules, l'Elacestrant se lie au récepteur des œstrogènes et provoque sa dégradation, entraînant une diminution de la signalisation des œstrogènes. L'élacestrant induit la dégradation du ER, inhibe la signalisation médiée par le ER et la croissance des lignées cellulaires du cancer du sein ER-positives in vitro et in vivo, et inhibe de manière significative la croissance tumorale dans plusieurs modèles de xénogreffes dérivés de patients (PDX). Pour le contrôle qualité pharmaceutique et le développement analytique, l'Elacestrant sert de norme de référence essentielle pour le profilage des impuretés, la validation des méthodes et les études de stabilité. L'Elacestrant est également un matériau de référence essentiel pour les dépôts ANDA, soutenant le développement de versions génériques de cette importante thérapie endocrinienne.

 

Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Élacestrant
Numéro CAS	722533-56-4
Formule moléculaire	C₃₀H₃₈N₂O₂
Poids moléculaire	458,63 g/mole
Apparence	Solide blanc
pKa	10.36±0.40
Densité	1.111 ±0.06g/cm³ (prédit)
Point d'ébullition	609,5 ± 55,0°C à 760 mmHg

 

OralMédificationFouBreposCancer

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Orserdu (Elacestrant), un médicament innovant dégénérant sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERD), a été méticuleusement développé par Stemline Therapeutics aux États-Unis. Il est principalement indiqué pour le traitement du cancer du sein avancé ou métastatique qui est positif pour le récepteur des œstrogènes (ER), négatif pour le récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER2) et qui héberge une mutation du gène du récepteur alpha des œstrogènes (ESR1). Le 27 janvier 2023, Orserdu a reçu l'approbation formelle de commercialisation de la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis. Actuellement, Orserdu n’a pas encore obtenu l’approbation d’une autorisation de mise sur le marché en Chine et n’a pas non plus été inclus dans la liste nationale de remboursement de l’assurance maladie.

 

MmécanismeOf Aaaction

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L'Eirasquone (RAD-1901) est un antagoniste des récepteurs des œstrogènes qui se lie aux récepteurs des œstrogènes.α (ERα). Dans les cellules cancéreuses du sein ER-positives (ER+) / HER2-négatives (HER2-), l'irasquone exerce ses effets antitumoraux en médiant la dégradation de l'ER.α protéine via la voie protéasomale à des concentrations qui inhibent 17β-prolifération cellulaire médiée par l'estradiol. Le médicament démontre une activité antitumorale à la fois in vitro et in vivo, y compris dans les modèles de cancer du sein ER+/HER2 résistants au fulvestrant et aux inhibiteurs de la kinase 4/6 dépendant de la cycline (inhibiteurs de CDK4/6), ainsi que dans les modèles hébergeant des mutations du récepteur des œstrogènes 1 (ESR1).

 

Itinéraire synthétique

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