ForMaMide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phénylméthoxy)phényl]-

Le formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phénylméthoxy)phényl]- est une matière première clé enregistrée dans la synthèse industrielle du fumarate de formotérol, un agoniste des récepteurs β₂-adrénergiques à action prolongée, et de son analogue monoisomère, le tartrate d'arformotérol. La configuration (2R)‑oxirane du formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phénylméthoxy)phényl]- est directement transférée à l'alcool benzylique configuré (R) après ouverture de l'époxyde avec une amine énantiopure, verrouillant ainsi la stéréochimie absolue correcte requise pour une bronchodilatation puissante. Les chimistes des procédés apprécient que le formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phénylméthoxy)phényl]- soit un solide cristallin stable, facilement isolé et purifié par cristallisation, ce qui réduit considérablement le recours à la chromatographie chirale préparative. Cosperpharm fournit du Formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phénylméthoxy)phényl]- avec des spécifications strictes de pureté chirale, garantissant que l'API final répond systématiquement à la norme d'excès diastéréoisomère > 99 % exigée par les autorités réglementaires.

Paramètres du produit

Pourquoi Cosperpharm ?

Cosperpharm fabrique du formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phénylméthoxy)phényl]- en utilisant une voie qui minimise les sous-produits d'ouverture de cycle époxyde et l'hydrolyse du formamide, deux voies de dégradation qui compromettent le rendement et la pureté chirale. Notre processus contrôle la cristallisation finale afin que le produit soit livré sous la forme d'une poudre monopolymorphe à écoulement libre, éliminant ainsi les problèmes de variabilité polymorphe lors de la formulation. Chaque lot est libéré contre un panel analytique complet comprenant la HPLC chirale (≥99,5 % e.e.), la HPLC achirale (≥99,0 %) et la rotation optique spécifique, donnant à votre équipe de production un matériau de départ avec une identité stéréochimique sans ambiguïté. Nous expédions dans des conditions réfrigérées et sous couverture d'argon, et nous pouvons fournir une documentation complète (y compris l'évaluation des solvants résiduels, des métaux lourds et des impuretés génotoxiques) formatée pour être incluse directement dans votre amendement DMF ou ASMF.

Avantages du produit

1. Transfert chiral absolu – L'époxyde (2R) s'ouvre par inversion au niveau du carbone de l'oxirane, définissant directement la configuration de l'alcool (R)-benzylique essentielle à l'activité du formotérol et de l'arformotérol.

2. Intermédiaire chiral cristallin stable – Contrairement à de nombreux intermédiaires époxydes qui sont des huiles ou nécessitent un stockage au congélateur, ce composé est un solide cristallin stable à 2–8°C.

3. Stratégie de groupe protecteur orthogonal – Le formamide (aniline latente) et l'éther benzylique (phénol latent) peuvent être séquentiellement déprotégés dans des conditions acides ou d'hydrogénolyse douce.

4. Haute pureté = moins de purifications – ≥99,0 % de pureté achirale et ≥99,5 % d'e.e. réduire le besoin de recristallisation en aval de l'API final.

5. Disponibilité à l'échelle commerciale – Cosperpharm peut fournir des échantillons de qualification de 100 g à des lots de production de plusieurs kilogrammes selon le même processus validé.

Conditions de stockage

Conserver le Formamide, N-[5-(2R)-oxiranyl-2-(phénylméthoxy)phényl]- entre 2 et 8 °C dans un récipient hermétiquement fermé et résistant à la lumière sous un gaz inerte tel que l'argon ou l'azote. Protéger de l'humidité et de toute source de chaleur ou de vapeurs acides. Ne pas conserver à proximité de nucléophiles réactifs. Si le récipient a été ouvert, remplacez la couverture de gaz inerte et appliquez du Parafilm. Dans ces conditions, la durée de conservation est confirmée à 24 mois.

Contactez-nous

Lorsque votre prochaine campagne de formotérol ou d'arformotérol nécessite un élément constitutif d'époxyde chiral soutenu par une documentation réglementaire complète, contactez l'équipe des intermédiaires API de Cosperpharm - nous pouvons organiser un appel technique avec nos chimistes de procédés pour examiner votre itinéraire proposé et fournir un calendrier de livraison aligné sur votre calendrier de soumission ANDA.