Midostaurine

La midostaurine est un API pharmaceutique essentiel et un étalon de référence analytique dans le traitement des hémopathies malignes, fonctionnant comme un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible doté de puissantes activités antiangiogéniques et antinéoplasiques. En tant que premier inhibiteur de FLT3 approuvé pour la LMA, la Midostaurine est indiquée en association avec une chimiothérapie standard d'induction à la cytarabine et à la daunorubicine et à la consolidation de la cytarabine pour les patients adultes atteints d'une LAM positive à mutation FLT3 récemment diagnostiquée. La midostaurine sert également de traitement pour la mastocytose systémique agressive (ASM), la mastocytose systémique avec néoplasmes hématologiques associés (SM-AHN) et la leucémie à mastocytes (MCL) . La midostaurine a un poids moléculaire de 570,64 g/mol et se présente sous la forme d'un solide, avec des degrés de pureté disponibles auprès de≥98% à >99% . Midostaurin est fourni avec des données de caractérisation détaillées et sert à la fois d'API pour la production commerciale de Rydapt® et de norme de référence pour le développement de méthodes analytiques et les applications de contrôle qualité.

Paramètres du produit

Application

La midostaurine présente des propriétés antiprolifératives en inhibant la protéine kinase C, le récepteur du domaine d'insertion de kinase et le C-kit.

Bioactivité

La midostaurine (pkc412, CGP 41251) est un inhibiteur de kinase multi-cible qui agit sur PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Acte， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ etVEGFR1/2，CI50 pour80-500 nM.

Etudes in vivo

En plus d'inhiber directement la prolifération des cellules tumorales (en agissant sur les PKC), la midostaurine (pkc412) supprime également la croissance tumorale en inhibant l'angiogenèse tumorale (en agissant sur les tyrosine kinases des récepteurs du VEGF). La midostaurine (pkc412) agit en synergie avec des agents cytotoxiques, notamment la doxorubicine, le cyclophosphamide, le cisplatine et la gemcitabine, et l'effet anti-angiogénique qui en résulte peut contribuer à l'anti-métastase et à une large activité anti-tumorale. La midostaurine (pkc412) est administrée par voie orale, avec une dose maximale tolérée supérieure à 300 mg/kg.

Contactez-nous

Intéressé par Midostaurine pour votre programme API AML ou mastocytose, vos besoins en matière d'étalons de référence d'impuretés ou votre recherche sur les inhibiteurs de kinases ? Cosperpharm est prêt à accompagner votre projet. Contactez notre équipe dès aujourd'hui pour un devis, une documentation technique ou pour discuter de vos besoins spécifiques—nous sommes là pour vous aider à réussir.