Ésylate de nintédanib

L'ésylate de nintedanib est la forme saline pharmaceutiquement préférée du nintédanib, un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible doté d'une puissante activité biochimique contre le VEGFR (IC₅₀ : 13 à 34 nM), le FGFR (IC₅₀ : 37 à 108 nM) et le PDGFR (IC₅₀ : 59 à 65 nM). L'ésylate de nintedanib est l'ingrédient actif d'OFEV® (nintedanib) pour le traitement de la fibrose pulmonaire idiopathique (FPI) et de Vargatef® pour le cancer du poumon non à petites cellules en association avec le docétaxel. L'ésylate de nintedanib inhibe l'angiogenèse et les voies fibrotiques en bloquant la signalisation médiée par les récepteurs du VEGF, du FGF et du PDGF, réduisant ainsi la prolifération, la migration et la transformation des fibroblastes et des cellules endothéliales. L'ésylate de nintedanib démontre une excellente solubilité dans le DMSO, l'eau et l'éthanol, facilitant les applications de recherche in vitro et in vivo.

Paramètres du produit

Avantages du produit

 Profil d'inhibition triple kinase

L'ésylate de nintedanib inhibe simultanément VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 et PDGFRα/β avec des valeurs IC₅₀ dans la plage nanomolaire faible (13-108 nM) . Ce profil multi-cibles est cliniquement validé pour les applications anti-angiogéniques et antifibrotiques.

 Excellent profil de solubilité

L'ésylate de nintedanib est librement soluble dans le DMSO et l'eau (89 mg/mL) et modérément soluble dans l'éthanol (4 mg/mL), permettant une formulation flexible pour les études in vitro et in vivo.

 Forme de sel d'esylate cliniquement approuvée

L'ésylate de nintedanib est l'ingrédient pharmaceutique actif d'OFEV® (fibrose pulmonaire idiopathique) et de Vargatef® (cancer du poumon non à petites cellules), avec des profils cliniques de sécurité et d'efficacité établis.

Application de recherche polyvalente

L'ésylate de nintedanib est largement utilisé dans la recherche sur le cancer pour étudier l'inhibition de l'angiogenèse, dans la recherche sur la fibrose pour étudier les voies de prolifération des fibroblastes et dans la découverte de médicaments pour le criblage d'inhibiteurs de kinases multi-cibles.

Conditions de stockage

Conservez l'ésylate de nintedanib à −20 °C sous forme de poudre lyophilisée dans un récipient hermétiquement fermé. Pour un stockage à court terme (jusqu'à 3 mois), une température de 2 à 8 °C est acceptable. Protéger de l'humidité et de la lumière. Laisser le récipient scellé atteindre la température ambiante avant de l'ouvrir pour minimiser la condensation d'humidité.

Durée de conservation : La stabilité à long terme est maintenue lorsqu'elle est stockée à −20 °C dans des conteneurs scellés. Des résumés de stabilité sont disponibles sur demande.

Précautions de manipulation : Utiliser sous sorbonne. Portez des gants résistant aux produits chimiques, des lunettes de sécurité et une blouse de laboratoire. À des fins de recherche uniquement. Pas pour un usage humain ou thérapeutique.

Assurance qualité des produits

Cosperpharm a mis en place un système d'assurance qualité complet pour l'ésylate de nintedanib répondant aux attentes rigoureuses de la recherche et des applications pharmaceutiques :

Caractérisation analytique approfondie. Chaque lot est soumis à des tests de libération analytiques multitechniques : pureté HPLC (≥98 %), confirmation d'identité par RMN/HPLC/MS et vérification de la solubilité dans le DMSO et l'eau.

Traçabilité complète des lots. De l’approvisionnement en matières premières jusqu’à la synthèse et l’emballage final, chaque étape est entièrement documentée et traçable. Chaque lot reçoit un numéro de lot unique avec des échantillons de rétention.

Programme de surveillance de la stabilité. Cosperpharm mène des études de stabilité en cours pour l'ésylate de nintedanib dans les conditions de stockage recommandées (−20 °C, poudre lyophilisée). Des résumés de stabilité sont disponibles sur demande.

Documentation prête pour la recherche et la soumission réglementaire. Chaque expédition comprend un certificat d'analyse (COA) avec des données de pureté et de caractérisation spécifiques au lot, ainsi qu'une fiche de données de sécurité (SDS).

Audits qualité initiés par le client. Les clients qualifiés sont invités à auditer les installations de fabrication et de contrôle qualité de Cosperpharm.

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Pour un approvisionnement fiable en ésylate de nintedanib soutenant votre recherche sur l'angiogenèse, la fibrose ou l'oncologie, nous sommes là pour vous aider avec des produits de qualité et un service réactif.