Orforglipron Impurity 20 est un étalon de référence analytique de haute pureté et un intermédiaire pharmaceutique clé fourni par Cosperpharm pour le développement et le contrôle qualité de l'Orforglipron, un agoniste des récepteurs GLP-1 à petites molécules, premier de sa catégorie, administré par voie orale, développé par Eli Lilly pour le traitement du diabète de type 2 et de l'obésité. Cet Orforglipron Impurity 20 remplit une double fonction : comme élément de base synthétique indispensable dans l'assemblage en plusieurs étapes de l'API Orforglipron, et comme étalon de référence critique pour le profilage des impuretés, les études de dégradation forcée et la validation des méthodes analytiques. Chez Cosperpharm, chaque lot d'Orforglipron Impurity 20 est fabriqué selon des directives de qualité strictes, garantissant la reproductibilité d'un lot à l'autre et une conformité réglementaire totale. Grâce à sa stéréochimie bien définie et à sa grande pureté, Orforglipron Impurity 20 permet aux chercheurs de surveiller avec précision la progression de la réaction pendant la synthèse de l'API et de quantifier les niveaux d'impuretés lors des tests finaux du produit médicamenteux, favorisant ainsi le succès des soumissions ANDA, DMF et IND.
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Paramètre |
Spécification |
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Numéro CAS |
2212021-81-1 |
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Nom chimique |
1-[(1S,2S)-1-Cyano-2-méthylcyclopropyl]-5-[(4S)-2,2-diméthyltétrahydro-2H-pyran-4-yl]-N-méthyl-N-phényl-1H-indole-2-carboxamide |
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Formule moléculaire |
C₂₈H₃₁N₃O₂ |
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Poids moléculaire |
441,56 g/mole |
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Pureté (HPLC) |
≥98 % (qualité standard de référence) |
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Apparence |
Solide ou poudre cristallin blanc à blanc cassé |
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Point d'ébullition (prédit) |
642,3 ± 55,0 °C |
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Densité (prévue) |
1,19 ± 0,1 g/cm³ |
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pKa (prédit) |
0,48 ± 0,50 |
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SOURIRES |
N1([C@@]2(C#N)C[C@@H]2C)C2=C(C=C([C@H]3CCOC(C)(C)C3)C=C2)C=C1C(N(C)C1=CC=CC=C1)=O |
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Solubilité |
Soluble dans le DMSO, le DMF et l'acétonitrile ; solubilité aqueuse limitée |
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Stockage |
2–8°C, à l'abri de la lumière et de l'humidité, hermétique |
L'impureté 20 d'Orforglipron est un intermédiaire clé dans la stratégie de synthèse convergente de l'Orforglipron (LY3502970), qui implique le couplage de deux fragments majeurs : un dérivé de l'acide indole-2-carboxylique et un dérivé de pyrazolopyridine imidazol-2-one-substitué. Ce composé appartient spécifiquement à la série d'intermédiaires indole‑2‑carboxamide, dans laquelle le noyau indole subit une fonctionnalisation en position 5 avec le fragment chiral tétrahydropyrane et en position 1 avec le groupe (1S,2S)-cyano‑méthylcyclopropyle. L'introduction du groupe cyclopropyle chiral est généralement réalisée via des stratégies de cyclopropanation ou d'alkylation stéréocontrôlées utilisant des auxiliaires chiraux. La liaison amide finale entre l'acide indole‑2‑carboxylique et la N‑méthyl‑N‑phénylamine complète la structure. Les informations détaillées sur le processus exclusif sont protégées par des brevets (WO2024137426A1). Pour des références synthétiques non confidentielles ou des demandes de synthèse personnalisées, veuillez contacter Cosperpharm.
1. Synthèse de l'Orforglipron API – intermédiaire clé à un stade avancé dans la fabrication en plusieurs étapes de cet agoniste oral des récepteurs GLP-1 pour le traitement du diabète et de l'obésité.
2. Développement de méthodes analytiques – norme de référence pour la validation des méthodes HPLC et LC-MS et le profilage des impuretés.
3. Études de dégradation forcée – pour identifier, caractériser et quantifier les produits de dégradation des formulations d'Orforglipron.
4. Contrôle qualité (CQ) – tests de routine et libération des lots d’API Orforglipron et de produits pharmaceutiques finis.
5. Soumissions réglementaires – Dépôts ANDA, IND et DMF nécessitant des normes de référence d’impuretés.
6. Développement de processus – surveillance de la progression de la réaction de synthèse, optimisation du rendement et suivi des impuretés pendant la mise à l'échelle.
7. Recherche sur les médicaments GLP-1 – comme intermédiaire dans le développement de nouveaux agonistes oraux des récepteurs GLP-1 à petites molécules pour les troubles métaboliques.
Cosperpharm fabrique Orforglipron Impurity 20 dans le cadre d'un système de gestion de la qualité robuste aligné sur les directives ICH Q7. Chaque lot est soumis à des tests rigoureux, notamment la pureté HPLC (≥98 %), la vérification de l'identité par spectrométrie de masse, l'analyse des solvants résiduels et le profilage complet des impuretés. Des données de caractérisation complètes (chromatogrammes HPLC, spectres MS et éventuellement spectres RMN) sont fournies avec chaque expédition. Nous conservons des échantillons conservés pour chaque lot et fournissons une traçabilité complète depuis l'approvisionnement en matières premières jusqu'à l'expédition finale. Des données de stabilité accélérée et à long terme sont disponibles sur demande. Plusieurs fournisseurs commerciaux ont validé ce composé comme étalon de référence qualifié pour les applications de contrôle qualité de l'Orforglipron.
Prêt à acheter Orforglipron Impurity 20 ou à demander un échantillon ? Contactez Cosperpharm dès aujourd'hui pour un devis compétitif, des informations sur le produit ou une consultation technique.
Adresse
No. 2 Yangguang 3rd Road, parc industriel du cycle chimique de Duodao, ville de Jingmen, province du Hubei, Chine
Tél
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