Le chlorhydrate de propafénone (CAS 34183-22-7) est un agent antiarythmique synthétique de classe Ic comportant un noyau de propiophénone avec une chaîne latérale hydroxypropylamino liée à l'éther. Le nom chimique de la molécule est chlorhydrate de 1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phényl]-3-phényl-1-propanone. Structurellement, le chlorhydrate de propafénone incorpore un squelette 3-phénylpropiophénone avec un substituant 2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy en position 2', stabilisé sous forme de sel monochlorhydrate.
Le chlorhydrate de propafénone est un API antiarythmique essentiel et un étalon de référence certifié largement utilisé dans la gestion des arythmies cardiaques. En tant qu'agent antiarythmique de classe Ic, le chlorhydrate de propafénone agit en ralentissant l'afflux d'ions sodium dans les cellules du muscle cardiaque, provoquant une diminution de l'excitabilité. Dans les contextes de contrôle qualité et de développement pharmaceutique, les étalons de référence du chlorhydrate de propafénone sont essentiels pour le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes, les tests de contrôle qualité et les soumissions réglementaires. Avec son profil d’efficacité et d’innocuité bien établi, le chlorhydrate de propafénone est devenu la pierre angulaire du traitement antiarythmique.
Paramètres du produit
Paramètre
Spécification
Nom du produit
Chlorhydrate de propafénone
Numéro CAS
34183-22-7
Numéro MDL
MFCD00079243
Formule moléculaire
C₂₁H₂₇NO₃·HCl
Poids moléculaire
377,91 g/mole
Apparence
Poudre blanche à presque blanche en cristal
Point de fusion
171-175°C
Conditions de stockage
2-8°C
Indication
Pour la prévention de la tachycardie ventriculaire paroxystique, de la tachycardie paroxystique supraventriculaire, du syndrome de pré-excitation avec tachycardie supraventriculaire, du flutter auriculaire ou de la fibrillation auriculaire. Il peut également être utilisé pour le traitement de divers battements prématurés.
DtapisIinteraction
L'utilisation combinée avec la quinidine peut ralentir le processus métabolique. L'utilisation combinée avec des anesthésiques locaux peut augmenter la survenue d'effets secondaires sur le système nerveux central. La propafénone peut augmenter la concentration sérique de digoxine de manière dose-dépendante. L'utilisation combinée du propranolol et du métoprolol peut augmenter considérablement leur concentration plasmatique et leur demi-vie d'élimination selon Chemicalbook, mais n'a aucun effet sur la propafénone. L'utilisation combinée avec la warfarine peut augmenter la concentration sanguine de warfarine et le temps de prothrombine. L'utilisation combinée avec la cimétidine peut augmenter le taux plasmatique de propafénone à l'état d'équilibre, mais n'a aucun effet sur ses paramètres électrophysiologiques.
SidéeEeffet
Les effets indésirables sont rares, principalement une bouche sèche et un engourdissement de la langue et des lèvres, qui peuvent être provoqués par son effet anesthésique local. En outre, les premiers effets indésirables comprennent également des maux de tête, des étourdissements et des scintillations, suivis de troubles gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements, constipation, etc. Des symptômes de bloc auriculo-ventriculaire ont également été rapportés. Aucun dommage aux poumons, au foie ou au système hématopoïétique n’a été observé au cours de l’essai. Un petit nombre de patients ont présenté les réactions bénignes ci-dessus, telles qu'une bouche sèche, des maux de tête, des vertiges et une gêne gastro-intestinale, qui disparaissaient généralement après l'arrêt du médicament ou une réduction de la dose.
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