Rilzabrutinib

Le rilzabrutinib est un prochain‑génération, un inhibiteur covalent réversible de BTK en cours de développement pour le système immunitaire‑maladies médiatisées. En tant qu'inhibiteur covalent réversible, le Rilzabrutinib combine la puissance de l'engagement covalent d'une cible avec la réversibilité qui peut offrir un profil de sécurité plus favorable par rapport aux inhibiteurs covalents irréversibles. Le rilzabrutinib démontre une CI₅₀de 1,3± 0,5 nM pour BTK et est très sélectif, avec un minimum de coupure‑activité cible contre un panel de 251 autres kinases. Le rilzabrutinib est étudié pour le traitement de l'urticaire chronique spontanée, une affection caractérisée par de l'urticaire persistante et des démangeaisons souvent réfractaires au traitement antihistaminique. Le mécanisme covalent réversible du Rilzabrutinib représente une nouvelle approche de l'inhibition de la BTK qui peut offrir des avantages en termes d'efficacité et de sécurité pour les maladies auto-immunes et inflammatoires chroniques.

Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Rilzabrutinib
Numéro CAS	1575596-29-0
Formule moléculaire	C₃₆H₄₀FN₉O₃
Poids moléculaire	665.77g/mole
Point d'ébullition	882.5±65.0℃
Densité	1.39±0.1
pKa	6.24±0.70
StockageCondition	Conserver à -20℃

 

Pourquoi Cosperpharm ?

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Lorsque votre programme de recherche sur les inhibiteurs covalents réversibles de la BTK nécessite du Rilzabrutinib d'une qualité sans compromis, Cosperpharm offre la rigueur analytique et la fiabilité d'approvisionnement qu'exigent les chercheurs pharmaceutiques.

 

L’inhibition covalente réversible exige l’intégrité structurelle. Le mécanisme de liaison covalente réversible du rilzabrutinib dépend de l'intégrité duα,β‑ogive en nitrile insaturé—toute dégradation ou impureté peut altérer la cinétique de liaison et l'activité biologique. Notre protocole de libération analytique pour le Rilzabrutinib comprend la vérification de la pureté par HPLC (98,97 %), la confirmation de l'identité par spectrométrie de masse et le profilage complet des impuretés.—car les résultats de vos recherches dépendent de l’intégrité structurelle de ce nouvel inhibiteur de BTK.

 

Documentation qui soutient votre recherche. Chaque expédition comprend un certificat d'analyse (COA) avec le lot‑Pureté HPLC spécifique, traçabilité chromatographique et données sur les solvants résiduels. Des résumés de stabilité et des accords de qualité personnalisés sont disponibles sur demande.

 

Approvisionnement flexible pour toutes les étapes de la recherche. Cosperpharm fournit du Rilzabrutinib à partir de quantités en milligrammes pour les études in vitro jusqu'en quantités en grammes pour le développement préclinique. Les échantillons R&D sont expédiés sous 5–7 jours ouvrables.

 

Support technique pour la recherche sur les inhibiteurs de BTK. Notre équipe scientifique peut vous conseiller sur l'optimisation de la solubilité, la formulation pour les études in vivo et les méthodes analytiques pour détecter les processus.‑impuretés associées—parce que nous avons une vaste expérience avec cette classe d’inhibiteurs de kinases covalents réversibles.

 

Portée mondiale avec des prix transparents. Cosperpharm expédie aux instituts de recherche, aux CRO et aux sociétés pharmaceutiques du monde entier, avec une documentation douanière complète incluse.

 

Avantages du produit

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Inhibition covalente réversible de BTK

Le rilzabrutinib est un inhibiteur covalent réversible de la BTK qui combine la puissance de l'engagement covalent d'une cible avec la réversibilité qui peut offrir des profils de sécurité améliorés. Ce mécanisme différencié représente une nouvelle approche de l’inhibition de la BTK pour les maladies auto-immunes et inflammatoires chroniques.

 

 Activité puissante avec IC₅₀de 1,3 nM

Le rilzabrutinib démontre une CI₅₀de 1,3± 0,5 nM pour BTK, ce qui en fait l'un des inhibiteurs covalents réversibles de BTK les plus puissants en développement. Cette puissance exceptionnelle prend en charge une inhibition robuste de BTK‑voies de signalisation médiatisées.

 

 Sélectivité exceptionnelle en kinase

Le rilzabrutinib est hautement sélectif lorsqu'il est testé contre un panel de 251 autres kinases. Cette sélectivité exceptionnelle minimise‑cibler les effets et soutenir un profil de sécurité favorable en développement clinique.

 

 Actif par voie orale avec un dosage pratique

Le rilzabrutinib est actif par voie orale, ce qui facilite une administration orale pratique dans le développement clinique pour des affections chroniques telles que l'urticaire chronique spontanée.

 

 Nouvelle approche thérapeutique pour l'urticaire spontanée chronique

Le rilzabrutinib est en cours de développement pour le traitement de l'urticaire spontanée chronique chez les patients qui restent symptomatiques malgré l'utilisation d'un antihistaminique H1, représentant une nouvelle approche thérapeutique pour cette maladie débilitante avec un besoin médical important non satisfait.

 

FAQ

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Q1 : Qu’est-ce que le Rilzabrutinib ?

R : Le rilzabrutinib (PRN1008) est un inhibiteur covalent réversible, sélectif et actif par voie orale de Bruton.‘s tyrosine kinase (BTK).

 

Q2 : En quoi le Rilzabrutinib diffère-t-il des autres inhibiteurs de la BTK ??

R : Contrairement aux inhibiteurs covalents irréversibles de la BTK (par exemple, l'ibrutinib), le rilzabrutinib est un inhibiteur covalent réversible. Ce mécanisme combine la puissance de l’engagement covalent d’une cible avec la réversibilité, offrant potentiellement des profils de sécurité améliorés.

 

Contactez-nous

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