Chlorhydrate de trazodone

Le chlorhydrate de trazodone est un puits‑agent pharmaceutique établi et étalon de référence avec de larges applications thérapeutiques en psychiatrie et en médecine du sommeil. En tant qu'antagoniste de la sérotonine et inhibiteur de la recapture, le chlorhydrate de trazodone améliore la neurotransmission sérotoninergique par le blocage des récepteurs et l'inhibition de la recapture, ce qui le rend efficace pour traiter la dépression, les troubles anxieux et l'insomnie. Le composé présente également des propriétés anxiolytiques et du sommeil‑induisant des effets (hypnotiques) qui élargissent encore son utilité clinique. Le chlorhydrate de trazodone améliore la différenciation neuronale des cellules progénitrices neurales et inhibe PERK/eIF2α‑P‑réduction médiée de la synthèse protéique, rétablissant les déficits de mémoire dans les modèles de démence. Comme un haut‑étalon de référence de pureté, le chlorhydrate de trazodone est essentiel pour le développement de méthodes analytiques, le profilage des impuretés, les tests de contrôle qualité et les dépôts ANDA pour les fabricants de trazodone générique. De plus, le chlorhydrate de trazodone constitue un outil précieux pour étudier la pharmacologie des récepteurs de la sérotonine et pour développer de nouveaux traitements antidépresseurs et anxiolytiques.

 

Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Chlorhydrate de trazodone
Numéro CAS	25332-39-2
Formule moléculaire	C₁₉H₂₂ClN₅O·HCl
Poids moléculaire	408,32 g/mole
Apparence	Blanc cassé poudre
Point de fusion	223226°C
Conditions de stockage	2 8°C

 

Pharmacocinétique

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Le chlorhydrate de trazodone est bien absorbé après administration orale et ne présente aucune concentration sélective dans aucun tissu ; son taux de liaison aux protéines plasmatiques varie de 85 % à 95 %. Lorsqu'ils sont administrés immédiatement après les repas, les aliments peuvent améliorer l'absorption du médicament, réduire les concentrations plasmatiques maximales et prolonger le temps nécessaire pour atteindre les niveaux maximaux. L'administration à jeun entraîne des concentrations plasmatiques maximales en une heure environ, alors que l'administration avec ou après les repas nécessite environ deux heures. Le chlorhydrate de trazodone est principalement métabolisé par les enzymes microsomales hépatiques ; le médicament et ses métabolites traversent facilement la barrière hémato-encéphalique mais ne traversent que très peu la barrière placentaire, les métabolites étant finalement excrétés par les reins. L'excrétion se déroule en deux phases : une phase initiale rapide (demi-vie de 3–6 heures) suivie d'une deuxième phase plus lente (demi-vie de 5–9 heures), non affecté par la prise alimentaire. En raison de la variabilité interindividuelle significative des taux de clairance, la trazodone peut s'accumuler dans le plasma chez certains patients. Le médicament peut être excrété dans le lait maternel.

 

AinverseRréaction

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Les effets indésirables courants comprennent la somnolence, la fatigue, les étourdissements, les maux de tête, l'insomnie, la nervosité et les tremblements ; ainsi qu'une vision floue, une bouche sèche et une constipation. Les effets indésirables moins courants comprennent l'hypotension orthostatique (qui peut être atténuée lorsqu'elle est prise en même temps que les repas), la tachycardie, les nausées, les vomissements et l'inconfort abdominal. Dans de très rares cas, les patients peuvent ressentir des douleurs musculo-squelettiques et des rêves excessifs. Des études cliniques ont rapporté certains effets indésirables potentiellement associés à l'utilisation du chlorhydrate de trazodone : intolérance orthostatique, réactions allergiques, anémie, distension gastrique, anomalies urinaires, dysfonctionnement sexuel et troubles menstruels, bien que ceux-ci ne surviennent que chez un petit nombre de patients.

 

DtapisOverdose

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En cas de co-administration avec d'autres médicaments (éthanol, éthanol-trichloroacétaldéhyde hydraté-stanoxylate, isopentobarbital, méthyldiazépam ou amobarbital), un surdosage de chlorhydrate de trazodone peut être mortel. Les effets indésirables les plus graves associés à un surdosage unique comprennent une érection pénienne anormale, un arrêt respiratoire, des crises d'épilepsie et des anomalies électrocardiographiques ; les effets indésirables courants comprennent la somnolence et les vomissements. Le surdosage augmente l'incidence et la gravité de divers effets indésirables. Il n’existe actuellement aucun antidote spécifique. L'hypotension et la sédation excessive doivent être prises en charge selon les protocoles cliniques standard. Un lavage gastrique doit être effectué en cas de surdosage. L'administration de diurétiques peut faciliter l'excrétion du médicament.

 

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