Anamoréline

Anamoréline est un ingrédient pharmaceutique actif (API) pharmaceutique essentiel et un étalon de référence analytique développé par Ono Pharmaceutical Co., Ltd. pour le traitement de la cachexie liée au cancer.—un syndrome d'émaciation débilitant caractérisé par une perte de poids involontaire, une atrophie musculaire et une perte d'appétit chez les patients atteints d'un cancer avancé. En tant que premier agoniste des récepteurs de la ghréline, l'Anamorelin favorise la stimulation de l'appétit, augmente le poids corporel et améliore la masse maigre chez les patients atteints d'un cancer cachectique grâce à son activation sélective du récepteur GHS-R1a. L'anamoreline est fournie sous forme de solide cristallin avec une solubilité limitée dans l'eau mais une bonne solubilité dans les solvants organiques, notamment l'éthanol (≥20,52 mg/mL) et DMSO (≥91,4 mg/ml). Dans les contextes de contrôle qualité, l'Anamorelin sert de norme de référence principale pour le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes et le profilage des impuretés des produits médicamenteux contenant de l'anamorelin. Les substances apparentées au composé—y compris Anamorelin Impurity 5 (l'intermédiaire synthétique clé) et d'autres impuretés liées au processus—sont officiellement reconnus comme des attributs de qualité critiques nécessitant un contrôle strict lors de la fabrication commerciale. L'anamorelin est classé comme photolabile et hygroscopique, ce qui nécessite une manipulation et un stockage soigneux dans des conditions contrôlées pour maintenir l'intégrité du produit. La polyvalence thérapeutique et la complexité structurelle de l'Anamorelin en font non seulement un API précieux, mais également un matériau de référence essentiel pour les fabricants de génériques et les laboratoires d'analyse développant des dépôts ANDA pour les produits thérapeutiques à base d'anamorelin.

 

Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Anamoréline
Numéro CAS	249921-19-5
Formule moléculaire	C₃₁H₄₂N₆O₃
Poids moléculaire	546,7 g/mole
Apparence	Solide blanc
Point de fusion	132-134 °C
Densité	1,214 g/cm³
pKa	16.22±0.46
Conditions de stockage	Réfrigérateur

Bioactivité

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L'anamoreline (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) est un agoniste sélectif de haute affinité, actif par voie orale, du récepteur chimique de la ghréline, avec une CE50 de 0,74 nM dans les cellules HEK293/GRLNFLIPR.

 

In VitroS étude

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L'anamorelin présente des effets agonistiques importants et une activité de liaison vers le récepteur de l'hormone de croissance, stimulant la libération de l'hormone de croissance in vitro. Grâce à ces propriétés, l’anamoréline favorise l’appétit et renforce les effets anabolisants. Dans des études de dépistage de son activité, l'anamoréline 10 μM a démontré une faible affinité de liaison pour les canaux ioniques calcium de type L, les transporteurs de sérotonine et les canaux ioniques sodium, indiquant une sélectivité élevée pour le récepteur de l'hormone de croissance. En inhibant le NF-κB, l'anamoréline réduit la production de cytokines pro-inflammatoires et prévient la dégradation musculaire (en supprimant la protéolyse).

 

 

DansVétudes ivo

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Chez le rat, l'anamoréline a augmenté de manière significative et dépendante de la concentration la prise alimentaire et le poids corporel, et à des doses de 10 mg/kg ou 30 mg/kg, elle a nettement augmenté les taux d'hormone de croissance. Chez les porcs, l’administration d’anamoréline a entraîné une augmentation des taux d’hormone de croissance et d’IGF-1. L'anamorelin présente une activité orale et a une demi-vie in vivo plus longue que la ghréline, environ 7 heures. Il stimule les réponses neuroendocrines, induit une stimulation significative de l’appétit et favorise un métabolisme rapide. Les études de clairance plasmatique utilisant l'anamoréline radiomarquée ont démontré que la majorité du médicament est excrétée et sécrétée (92 %). La prise alimentaire réduit l'aire sous la courbe (AUC) de l'anamoréline, indiquant une diminution de l'absorption et de l'utilisation in vivo. L'anamoréline est métabolisée via le CYP3A4. Dans les modèles de tumeurs murines, tels que les modèles de cancer du poumon de Lewis et de carcinome bronchiolo-alvéolaire humain, l'anamoréline n'a pas favorisé la croissance tumorale.

 

Contactez-nous

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