Maléate d'Avatrombopag

Le maléate d'Avatrombopag est un intermédiaire pharmaceutique essentiel et un étalon de référence pour la production de l'agoniste des récepteurs de la thrombopoïétine cliniquement approuvé, commercialisé sous le nom de Doptelet®. Le maléate d'Avatrombopag a été approuvé pour la première fois par la FDA en mai 2018 pour le traitement de la thrombocytopénie chez les adultes atteints d'une maladie hépatique chronique devant subir une intervention chirurgicale. Le maléate d'avatrombopag est également indiqué pour le traitement de la thrombocytopénie immunitaire chronique (PTI) et a été étudié comme traitement administré par voie orale réduisant considérablement le besoin de transfusions de plaquettes. L'activité biologique du composé est caractérisée par une EC₅₀ de 3,3 nM pour l'activation du récepteur TPO. Le maléate d'Avatrombopag est un substrat des enzymes du cytochrome P450 CYP2C9 et CYP3A.

 Paramètres du produit

Efficacité et aaction

Le maléate d'avatrombopag est un agoniste oral non peptidique des récepteurs de la thrombopoïétine (TPO-RA). Il interagit avec le domaine transmembranaire du récepteur TPO humain, initie une cascade de signalisation et stimule la prolifération et la différenciation de la lignée mégacaryocytaire dans la moelle osseuse, favorisant ainsi la production et la libération de plaquettes. Des expériences in vitro montrent que l'avatrombopag et la TPO ne se font pas concurrence pour favoriser la production de plaquettes sur Chemicalbook et ont un effet additif. Avatrombopag Maleate est sûr et bien toléré. La méthode d'administration orale n'est pas limitée par les types d'aliments, ce qui améliore considérablement la qualité de vie des patients atteints de thrombocytopénie. Il s'agit du traitement de premier choix pour les patients atteints d'un cancer du foie compliqué d'une thrombocytopénie, et du traitement de premier choix pour les patients atteints d'une cirrhose du foie devant subir des interventions invasives compliquées d'une thrombocytopénie. Il a été recommandé conjointement par sept grandes lignes directrices mondiales, ainsi qu'une ligne directrice nationale et huit grandes déclarations de consensus.

PharmacologiqueAaaction

Avatrombopag est un agoniste des récepteurs de la thrombopoïétine (TPO) à petites molécules administrable par voie orale qui stimule la prolifération et la différenciation des mégacaryocytes dans les cellules progénitrices de la moelle osseuse, augmentant ainsi la production de plaquettes. Avatrombopag n'entre pas en compétition avec la TPO pour la liaison au récepteur de la TPO et a un effet additif avec la TPO dans la production de plaquettes.

Assurance qualité des produits

Cosperpharm a mis en place un système d'assurance qualité complet pour le maléate d'Avatrombopag qui répond aux attentes rigoureuses de la fabrication d'intermédiaires pharmaceutiques et des applications d'étalons de référence d'impuretés :

Caractérisation analytique approfondie. Chaque lot est soumis à des tests de libération analytiques multitechniques : vérification de la pureté HPLC (≥98 % pour la qualité recherche), vérification de l'apparence et confirmation de l'identité. Une traçabilité chromatographique complète et une analyse des solvants résiduels sont fournies.

Traçabilité complète des lots avec échantillons de rétention. De l’approvisionnement en matières premières à la synthèse, en passant par la purification, la formation du sel et l’emballage final, chaque étape est entièrement documentée et traçable. Chaque lot reçoit un numéro de lot unique avec suffisamment d'échantillons de rétention conservés conformément aux procédures de qualité de Cosperpharm.

Programme de surveillance de la stabilité. Cosperpharm mène des études de stabilité en continu dans les conditions de stockage recommandées : –20°C et 4°C pour la poudre, avec des résumés de stabilité disponibles pour soutenir les soumissions réglementaires des clients.

Documentation prête pour la soumission réglementaire. Chaque expédition comprend un certificat d'analyse (COA) avec des données de pureté et de caractérisation spécifiques au lot, une fiche de données de sécurité (SDS) et des documents douaniers pour la livraison internationale. Pour les clients préparant des dépôts ANDA ou NDA, Cosperpharm propose des accords de qualité personnalisés et une documentation supplémentaire sur demande.

Contactez-nous

Vous recherchez du maléate d'Avatrombopag pour votre campagne de fabrication, votre programme de profilage d'impuretés ou votre recherche en chimie médicinale ? Cosperpharm simplifie les choses. Contactez notre équipe dès aujourd’hui pour discuter de vos spécifications ou demander un devis.