Cabozantinib

Le cabozantinib est un inhibiteur multi-tyrosine kinase cliniquement validé qui a transformé le paysage thérapeutique de plusieurs cancers avancés. En tant que puissant inhibiteur de VEGFR2, c-Met, RET et d'autres kinases clés, le cabozantinib cible simultanément l'angiogenèse tumorale, la prolifération des cellules tumorales et le processus métastatique. Le cabozantinib est approuvé pour le traitement du cancer médullaire de la thyroïde métastatique et progressif et du carcinome rénal avancé, et a démontré une activité clinique dans le carcinome hépatocellulaire. Le cabozantinib est administré par voie orale sous forme de sel de malate et présente des propriétés pharmacocinétiques favorables, notamment une bonne biodisponibilité orale et une longue demi-vie permettant une administration une fois par jour. Le cabozantinib continue d'être étudié dans le cadre d'essais cliniques pour des indications supplémentaires, notamment le cancer de la prostate, le cancer du sein et d'autres tumeurs solides. Le composé est fourni sous forme de matériau de qualité recherche de haute pureté (≥98 % HPLC) pour la découverte de médicaments, le développement de formulations et les applications de référence analytique.

 

 Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Cabozantinib
Numéro CAS	849217-68-1
Formule moléculaire	C₂₈H₂₄FN₃O₅
Poids moléculaire	501,51 g/mole
Apparence	Blancpoudre
Densité	1.396
Point de fusion	212-215℃
Point d'ébullition	758.1±60.0℃
Conditions de stockage	Conserver à -20°C (longue durée)

 

Médicaments anticancéreux

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Le cabozantinib est un nouveau médicament moléculaire ciblé développé par Exelixis Pharmaceuticals aux États-Unis. Le 29 novembre 2012, la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a approuvé le cabozantinib pour le traitement du carcinome médullaire malin non résécable de la thyroïde, localement avancé ou métastatique. De plus, le sorafenib, le vedernib et le lenvatinib ont également été approuvés par la FDA pour le traitement du cancer avancé de la thyroïde.

 

MmécanismeOf Aaaction

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Des analyses biochimiques et/ou cytologiques in vitro ont démontré que le cabozantinib inhibe les activités tyrosine kinase du RET, du récepteur du facteur de croissance des hépatocytes humains (MET), du récepteur 1 du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR-1), du VEGFR-2, du VEGFR-3, du récepteur du facteur de croissance des cellules souches (KIT), du récepteur de la tyrosine kinase (TRKB), de la tyrosine kinase 3 de type FMS (FLT-3), AXL et tyrosine kinase 2 (TIE-2), domaine semblable au facteur de croissance épidermique. Ces kinases jouent un rôle essentiel dans les processus de croissance des cellules normales et des cellules tumorales, et leur expression aberrante contribue de manière significative à l'initiation et à la progression de diverses tumeurs, notamment l'inhibition de l'apoptose des cellules tumorales, la participation à l'angiogenèse tumorale et la promotion de l'invasion. Le cabozantinib exerce ses effets antitumoraux en supprimant ces activités kinases, tuant ainsi les cellules tumorales, réduisant les métastases et inhibant l'angiogenèse tumorale.

 

AinverseRréaaction

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Dans les essais cliniques, les effets indésirables courants associés au cabozantinib comprennent la diarrhée, la stomatite, le syndrome d'érythrodysesthésie palmo-plantaire (SPEP), la perte de poids, l'anorexie, les nausées, la fatigue, les douleurs buccales, les changements de couleur des cheveux, les troubles du goût, l'hypertension, les douleurs abdominales et la constipation.

 

Les anomalies de laboratoire les plus courantes (≥25 %) incluaient des taux élevés d'aspartate aminotransférase et d'alanine aminotransférase, une lymphocytopénie, une augmentation de la phosphatase alcaline, une hypocalcémie, une neutropénie, une thrombocytopénie, une hypophosphatémie et une hyperbilirubinémie. Parmi les patients recevant un traitement par cabozantinib, les taux de thyréostimuline (TSH) étaient élevés dans 57 % des cas après la première dose, contre 19 % chez ceux recevant le placebo.

 

Les informations concernant le médicament anticancéreux cabozantinib, y compris son mécanisme d'action, sa pharmacocinétique, ses effets indésirables et ses interactions médicamenteuses, ont été compilées par l'éditeur Shi Yan de Chemicalbook.

 

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