La clascotérone (CB-03-01) est un nouvel antagoniste androgène sélectif périphériquement approuvé par la FDA en 2020 pour le traitement topique de l'acné vulgaire chez les patients âgés de 12 ans et plus. En tant que première nouvelle classe de traitement de l'acné depuis des décennies, la clascotérone offre un mécanisme distinct des rétinoïdes, des antibiotiques et du peroxyde de benzoyle en inhibant de manière compétitive la liaison des récepteurs androgènes dans la peau, supprimant ainsi les signaux hormonaux qui entraînent la production excessive de sébum et l'inflammation. La clascotérone est formulée sous forme de crème à 1 % (Winlevi®) et a démontré une supériorité statistiquement significative sur le placebo dans la réduction du nombre de lésions inflammatoires et non inflammatoires, avec un profil de tolérance favorable. Au-delà de l'acné, la Clascotérone est en cours de développement clinique sous le nom de Breezula® à des concentrations plus élevées pour le traitement de la chute des cheveux androgène-dépendante du cuir chevelu (alopécie androgénétique), démontrant la polyvalence thérapeutique de cet antiandrogène topique. La clascotérone présente également un potentiel pour gérer la dermatite et l'eczéma en raison de ses propriétés anti-inflammatoires et améliorant la barrière cutanée.
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Paramètre |
Spécification |
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Nom du produit |
Clascotérone |
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Numéro CAS |
19608-29-8 |
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Formule moléculaire |
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Poids moléculaire |
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Apparence |
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Densité |
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Point d'ébullition |
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pKa |
12.98 ± 0.10 |
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Solubilité |
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Conditions de stockage |
Conserver à -20 °C |
La 21-hydroxy-17-(1-oxopropoxy)pregn-4-en-3,20-dione est utilisée comme intermédiaire de synthèse organique et intermédiaire pharmaceutique.
La clascotérone (Winlevi, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) est un antagoniste topique et périphérique sélectif des récepteurs androgènes (AR).
En utilisant le 17α,21-dipropionate 102 comme matière première et une lipase dérivée de Candida terrevisiae, une réaction de transestérification sélective catalysée par la lipase a été réalisée dans du toluène comme solvant. Conditions de réaction : le n-butanol a été utilisé comme accepteur d'acyle ; dans ces conditions, le 17α,21-dipropionate 102 a été converti en crizotinib (XV), avec un rendement de 99 %.
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