Bromhydrate d'élétriptan

Le bromhydrate d'élétriptan est un 5‑HT₁Agoniste des récepteurs B/1D indiqué pour le traitement aigu de la migraine avec ou sans aura. En tant que membre de la classe des triptans, le bromhydrate d'élétriptan produit une dose‑réduction dépendante du flux sanguin de l'artère carotide in vivo et présente une puissante activité antimigraineuse. Le bromhydrate d'élétriptan est fourni en off‑solide blanc à beige clair avec une pureté de≥98 % (HPLC). Le noyau indole du bromhydrate d'élétriptan est essentiel en raison de sa haute‑affinité liée à 5‑HT₁B et 5‑HT₁Récepteurs D. Le bromhydrate d'élétriptan est également disponible comme étalon de référence pour le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes et les applications de contrôle qualité dans les dépôts ANDA.

 

Paramètres du produit

---

Paramètre	Spécification
Nom du produit	Bromhydrate d'élétriptan
Numéro CAS	177834-92-3
Formule moléculaire	C₂₂H₂₇BrN₂O₂S
Poids moléculaire	463,43 g/mole
Forme physique	Solide
Apparence	Blanc cassé à beige clair
Point de fusion	169-171 °C
Conditions de stockage	Dessècher à température ambiante

Bioactivité

---

L'élétriptan (UK-116044) est un agoniste sélectif des récepteurs 1B et 1D de la 5-hydroxytryptamine, avec des valeurs Ki de 0,92 nM et 3,14 nM, respectivement.

 

In VitroSétude

---

L'élétriptan induit une contraction concentration-dépendante de l'artère méningée moyenne, des artères coronaires et de la veine saphène. Sa puissance dans l'artère méningée moyenne est significativement plus élevée que dans les artères coronaires (86 fois) ou dans la veine saphène (66 fois). Dans les essais cliniques, il a été observé que l'élétriptan (40 mg et 80 mg) et le sumatriptan (100 mg) provoquaient des contractions tout aussi prévisibles dans l'artère méningée moyenne à leurs concentrations plasmatiques libres maximales (Cmax).

 

DansVétudes ivo

---

Chez les chiens anesthésiés, l'élétriptan (<1 000 mg/kg, injection intraveineuse) induit une réduction dose-dépendante du flux sanguin carotidien. L'élétriptan diminue le diamètre de l'artère coronaire, avec une valeur ED50 de 63 mg/kg chez les chiens anesthésiés. Chez le rat dural, l'administration d'élétriptan (<300 mg/kg, injection intraveineuse) avant la stimulation électrique du ganglion trijumeau inhibe complètement la fuite de protéines plasmatiques dose-dépendante. Chez le rat dural, l'élétriptan (100 mg/kg, injection intraveineuse) supprime complètement la fuite de protéines plasmatiques. Chez les patients migraineux, les taux de réponse aux maux de tête étaient de 24 % dans le groupe placebo, de 54 % avec l'élétriptan (20 mg), 65 % avec l'élétriptan (40 mg) et 77 % avec l'élétriptan (80 mg) 2 heures après l'administration. L'élétriptan démontre une excellente tolérance ; les effets indésirables prédominants chez les patients migraineux sont d’intensité légère à modérée et transitoires. Chez le chat, l'efflux ionophorétique de l'élétriptan (50 nA) a inhibé les réponses dans 75 % des cellules et supprimé l'activité moyenne de décharge cellulaire de 42 %.

Contactez-nous

---

Prêt à sécuriser haut‑Bromhydrate d'élétriptan de qualité pour votre programme de fabrication de médicaments contre la migraine ou de développement analytique ? Cosperpharm est votre partenaire de confiance. Contactez notre équipe dès aujourd'hui pour obtenir des tarifs, de la documentation ou une assistance technique.— nous nous engageons à offrir l’excellence en matière d’intermédiaires pharmaceutiques et d’étalons de référence.