L'emraclidine (code de développement CVL-231) est un nouveau modulateur allostérique positif (PAM) du récepteur muscarinique M4, hautement sélectif, pénétrant dans le cerveau. Il est actuellement en cours de développement par Cerevel Therapeutics (qui fait désormais partie d'AbbVie) pour le traitement des troubles psychiatriques et neurologiques.
Alors, qu’est-ce qui différencie l’Emraclidine des antipsychotiques classiques ?
La plupart des antipsychotiques agissent en bloquant les récepteurs de la dopamine – un mécanisme qui peut provoquer des effets secondaires importants tels que des troubles du mouvement, une prise de poids et des problèmes métaboliques. L'emraclidine adopte une approche complètement différente. En tant que M4 PAM, il ne bloque pas les récepteurs. Au lieu de cela, il affine l'activité des récepteurs M4, qui sont fortement exprimés dans les régions du cerveau impliquées dans la schizophrénie, la psychose et la fonction cognitive. En modulant sélectivement ces récepteurs, l’Emraclidine vise à obtenir une efficacité avec un profil d’effets secondaires plus favorable : pas de blocage de la dopamine, pas de troubles du mouvement, pas de prise de poids.
Chez Cosperpharm, nous produisons de l'API Emraclidine à des fins de recherche et de développement, répondant à une pureté ≥99 % par HPLC. Nous détenons une licence d'exportation pharmaceutique valide, garantissant un dédouanement fluide et une documentation complète pour vos dépôts réglementaires.
|
Paramètre |
Spécification |
|
Numéro CAS |
2170722-84-4 |
|
Formule moléculaire |
C₂₀H₂₁F₃N₄O |
|
Poids moléculaire |
390,40 g/mole |
|
Pureté (HPLC) |
≥99 % |
|
Toute impureté |
≤0,50% |
|
Impuretés totales |
≤1,0% |
|
Apparence |
Poudre cristalline blanche à blanc cassé |
|
Stockage |
-20°C (recommandé en longue durée) ou 2-8°C, à l'abri de la lumière |
|
Conditionnement |
1g, 5g, 10g, 50g (personnalisable) |
Les spécifications ci-dessus constituent une version de référence complète basée sur les normes générales de l'EMA (Europe) et de la FDA (États-Unis).
|
Avantage |
Détail |
|
Force de production |
Campus certifié GMP s'étendant sur plus de 100 mu, 3 ateliers polyvalents, 6 lignes de production de zones propres de qualité D et plus de 150 réacteurs (20 L à 5 000 L), prenant en charge les températures haute/basse, anaérobie et hydrogénation ; production à l'échelle kg en tonne |
|
Livraison rapide |
Échantillons R&D : une semaine ; commandes commerciales : 1 à 2 mois après le paiement. Fret express (DHL/FedEx) ou aérien/maritime disponible |
|
Partenaires mondiaux |
Approuvé par plus de 30 sociétés pharmaceutiques aux États-Unis, en Europe, en Inde, au Brésil et en Asie du Sud-Est ; coopération à long terme avec les fabricants de médicaments génériques et les CRO |
|
Exportateur agréé |
Licence d'importation/exportation de médicaments valide — aucun retard de conformité. |
Contrairement aux antipsychotiques traditionnels qui bloquent les récepteurs dopaminergiques D2, l'emraclidine agit comme un modulateur allostérique positif (PAM) du récepteur muscarinique M4. Mais qu’est-ce que cela signifie concrètement ?
"Il ajuste, pas bloque : l'emraclidine se lie à un site allostérique du récepteur M4, améliorant la réponse du récepteur à son ligand naturel (acétylcholine) sans l'activer directement.
« Meilleur profil de sécurité : parce qu'elle ne bloque pas les récepteurs de la dopamine, l'emraclidine évite les effets secondaires antipsychotiques courants tels que les symptômes extrapyramidaux (troubles du mouvement), la dyskinésie tardive, la prise de poids et le syndrome métabolique.
« Pénétrant dans le cerveau : l'emraclidine est conçue pour traverser efficacement la barrière hémato-encéphalique, garantissant ainsi l'engagement des cibles du SNC à des doses cliniquement pertinentes.
|
Fonctionnalité |
Emraclidine (M4 PAM) |
Antipsychotiques traditionnels (par exemple, rispéridone) |
|
Mécanisme |
Modulation allostérique positive du récepteur M4 |
Antagonisme des récepteurs dopaminergiques D2 |
|
Effets secondaires |
Pas de troubles du mouvement, pas de prise de poids, pas de problèmes métaboliques |
EPS, dyskinésie tardive, prise de poids, risque de diabète |
|
Sélectivité de la cible |
Élevé – spécifique à M4 |
Blocage faible à large de la dopamine |
|
Observance des patients |
Potentiellement plus élevé en raison d’une meilleure tolérance |
Souvent limité par les effets secondaires |
|
Statut d'approbation |
Essais cliniques de phase 2 (investigation) |
Largement approuvé, plusieurs génériques disponibles |
L'emraclidine est développée par Cerevel Therapeutics (acquise par AbbVie en 2023 pour environ 8,7 milliards de dollars). Le médicament a terminé les essais de phase 1b et est passé aux essais cliniques de phase 2 pour le traitement de la schizophrénie et de la psychose dans la maladie d'Alzheimer.
« Conception de l'étude : 112 patients atteints de schizophrénie ont été randomisés pour recevoir de l'emraclidine une fois par jour (10 mg, 30 mg) ou un placebo pendant 6 semaines.
« Critère d'évaluation principal atteint : les doses de 10 mg et de 30 mg ont démontré une amélioration statistiquement significative du score total sur l'échelle du syndrome positif et négatif (PANSS) par rapport au placebo (p < 0,01).
« Profil d'effets secondaires propre : aucune différence significative en termes de poids corporel, de paramètres métaboliques ou d'échelles de troubles du mouvement (EPS, akathisie) n'a été observée entre l'emraclidine et le placebo – une découverte remarquable pour un candidat antipsychotique.
« Bonne tolérance : les taux d'abandon du traitement étaient faibles et la plupart des événements indésirables étaient légers à modérés.
« Potentiel de premier ordre : l'emraclidine est largement considérée comme un PAM M4 potentiel de premier ordre en raison de sa sélectivité élevée, de sa pénétration cérébrale et de ses données cliniques favorables.
Le pari stratégique d'AbbVie : l'acquisition de Cerevel par AbbVie pour environ 8,7 milliards de dollars en 2023 met en évidence le potentiel à succès de l'Emraclidine dans le domaine du SNC.
« Besoin médical non satisfait : la schizophrénie touche environ 24 millions de personnes dans le monde, et les antipsychotiques actuels sont limités par une mauvaise tolérance et des effets secondaires importants. Un mécanisme véritablement différencié comme l’Emraclidine pourrait transformer les paradigmes thérapeutiques.
« Protection des brevets : les brevets clés sur la composition de la matière s'étendent jusqu'au début des années 2040, garantissant une exclusivité commerciale à long terme pour les innovateurs.
« Essais de phase 2 en cours et prévus pour la schizophrénie et la psychose de la maladie d'Alzheimer
`Lectures de données attendues en 2025-2026
« Essais d'enregistrement de phase 3 prévus en attendant les résultats de phase 2
«Mécanisme M4 PAM premier de sa catégorie / meilleur de sa catégorie - nouvelle cible CNS
« Profil d'effets secondaires propres : pas de prise de poids, pas de problèmes métaboliques, pas de troubles du mouvement (basé sur les données de phase 1b)
« Sélectivité élevée du récepteur M4 — activité hors cible minimale
« Pénétrant dans le cerveau – engagement efficace des cibles du SNC
« Soutenu par l'acquisition de 8,7 milliards de dollars d'AbbVie – potentiel validé
`Licence d'exportation valide — Cosperpharm est un exportateur d'API autorisé
`Schizophrénie (cible principale)
"Psychose associée à la maladie d'Alzheimer
`Autres troubles cognitifs et psychiatriques
Cosperpharm fabrique l'API Emraclidine à des fins de R&D dans des ateliers polyvalents modernes GMP équipés de 6 lignes de production en zone propre de qualité D. Nos plus de 150 réacteurs (20 L à 5 000 L) prennent en charge des conditions de température élevée/basse, anaérobie et d'hydrogénation, permettant une production allant du kilogramme à la tonne métrique. Chaque lot est soumis à des tests de contrôle qualité rigoureux : HPLC, GC, LC-MS, solvants résiduels (ICH Q3C), métaux lourds et analyse des impuretés génotoxiques. Nous fournissons une traçabilité complète depuis la matière première jusqu'à l'API fini.
Q1 : Qu’est-ce que l’Émraclidine ?
R : L'emraclidine (CVL-231) est un nouveau modulateur allostérique positif (PAM) du récepteur muscarinique M4, hautement sélectif, pénétrant dans le cerveau, en cours de développement pour la schizophrénie et la psychose de la maladie d'Alzheimer. Il s’agit d’une approche potentiellement la meilleure de sa catégorie, avec un profil d’effets secondaires propre.
Q2 : En quoi l'emraclidine est-elle différente des antipsychotiques existants ?
R : Contrairement aux antipsychotiques traditionnels qui bloquent les récepteurs dopaminergiques D2 (provoquant une prise de poids, des problèmes métaboliques et des troubles du mouvement), l'emraclidine ajuste l'activité des récepteurs M4 sans blocage de la dopamine. Les données de phase 1b ne montrent aucun gain de poids, aucun changement métabolique et aucun EPS.
Q3 : Quel est le stade actuel de développement de l’Emraclidine ?
R : L'emraclidine a terminé les essais de phase 1b et est actuellement en essai clinique de phase 2 pour la schizophrénie et la psychose de la maladie d'Alzheimer. Des essais de phase 3 sont prévus en attendant les résultats de la phase 2.
Q4 : Quel est votre MOQ pour l’API Emraclidine ?
A : Échantillons de R&D : 1g. Quantités commerciales de R&D : 5 g à 100 g. De plus grandes quantités disponibles sur demande.
Q5 : Quel est votre délai de livraison typique ?
R : Échantillons R&D en stock : une semaine. Commandes groupées : 1 à 2 mois après la confirmation du paiement.
Q6 : Vers quels pays avez-vous exporté ?
R : États-Unis, Canada, Allemagne, Royaume-Uni, Espagne, Inde, Brésil, Corée du Sud, Japon et plus encore. Nous avons de l'expérience avec les douanes et les exigences réglementaires locales.
Q7 : Pouvez-vous fournir des tests ou un audit par un tiers ?
R : Oui. Nous acceptons les audits clients ou les inspections SGS/BV. Des tests tiers peuvent être organisés aux frais de l’acheteur.
Q8 : Quels certificats détenez-vous ?
R : Certificat GMP (ISO 9001 : 2015), licence d’importation/exportation pharmaceutique et COA pour chaque lot.
Q9 : Proposez-vous des emballages personnalisés ?
R : Oui. Nous pouvons personnaliser la taille de l'emballage, l'étiquetage et même les matériaux de doublure intérieure selon votre demande.
Prêt à acheter l’API Emraclidine pour votre recherche sur le SNC ? Contactez Cosperpharm dès aujourd'hui pour un échantillon ou un devis. Nous sommes impatients de soutenir votre développement de médicaments innovants en tant que fournisseur fiable d’API d’emraclidine en Chine.
Adresse
No. 2 Yangguang 3rd Road, parc industriel du cycle chimique de Duodao, ville de Jingmen, province du Hubei, Chine
Tél
