Lifitegrast

Le Lifitegrast est un antagoniste révolutionnaire du LFA-1 et une norme de référence en médecine ophtalmique, représentant le premier médicament de sa classe approuvé pour la sécheresse oculaire. En tant que nouvel antagoniste de l'intégrine des lymphocytes T, le Lifitegrast est conçu pour imiter l'épitope de liaison d'ICAM-1, agissant comme un leurre moléculaire pour bloquer l'interaction LFA-1/ICAM-1 et inhiber les réponses inflammatoires en aval. Dans les contextes de contrôle qualité et de réglementation, Lifitegrast est fourni avec des données de caractérisation complètes conformes aux directives réglementaires, ce qui le rend adapté au développement de méthodes analytiques, à la validation de méthodes (AMV) et aux applications de contrôle qualité pour les dépôts ANDA. L'échafaudage unique en tétrahydroisoquinoléine du Lifitegrast continue de servir de modèle pour la recherche en chimie médicinale explorant de nouveaux antagonistes de l'intégrine et des traitements anti-inflammatoires.

 

Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Lifitegrast
Numéro CAS	1025967-78-5
Formule moléculaire	C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S
Poids moléculaire	615,48 g/mole
Apparence	Blancsvieux
Densité	1.479±0.06
Point de fusion	＞163 °C
Point d'ébullition	811.9±65.0 °C
Conditions de stockage	Hygroscopique, -20°C Congélateur, Sous atmosphère inerte

 

Iiindication

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Le lifitegrast est un antagoniste de l'antigène de la fonction leucocytaire 1 (LFA-1) utilisé pour le traitement du syndrome de l'œil sec. Lifitegras se lie au LFA-1, empêchant son interaction avec sa molécule d'adhésion intercellulaire de ligand homologue-1 (ICAM-1). ICAM-1 est surexprimé dans les tissus cornéens et conjonctivals des patients atteints de sécheresse oculaire ; la liaison de LFA-1 à ICAM-1 favorise la formation de synapses immunitaires, facilitant ainsi l'activation et la migration des lymphocytes T vers les tissus cibles. Des études in vitro ont démontré que le Lifitegrast inhibe l'adhésion des lymphocytes T à ICAM-1 et supprime la sécrétion de cytokines inflammatoires dans les monocytes du sang périphérique humain. Le mécanisme exact du Lifitegras dans le traitement du syndrome de l’œil sec reste incertain.。

 

Application

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Le lifitegrast est un nouvel antagoniste de l'intégrine à petites molécules qui inhibe l'inflammation médiée par les lymphocytes T en bloquant l'interaction entre deux protéines critiques de la surface cellulaire (l'antigène 1 lié à la fonction lymphocytaire et la molécule d'adhésion intercellulaire 1), atténuant ainsi les réponses inflammatoires globales. Le lifitegrast supprime fortement l'adhésion des cellules T Jurkat à ICAM-1.

 

Bioactivité

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Le lifitegrast (SAR1118) est un nouvel antagoniste de l'intégrine qui inhibe les voies inflammatoires spécifiques médiées par les lymphocytes T impliquées dans la pathogenèse du SSO.

 

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