Ester de nintédanib

Le nintedanib Ester est un API pharmaceutique essentiel et un étalon de référence analytique dans le traitement de la fibrose pulmonaire idiopathique et de certains cancers, fonctionnant comme un puissant inhibiteur triple de l'angiokinase qui cible simultanément le VEGFR, le FGFR et le PDGFR. En tant qu'inhibiteur de petite molécule kinase, le nintedanib ester se lie au site de liaison de l'ATP dans le domaine kinase et bloque les voies de signalisation qui conduisent à l'angiogenèse, à la fibrose et à la progression tumorale. Le nintedanib Ester inhibe le VEGFR-1/2/3 avec des valeurs IC₅₀ de 34, 21 et 13 nM respectivement, le FGFR-1/2/3 avec des valeurs IC₅₀ de 69, 37 et 108 nM et le PDGFRα/β avec des valeurs IC₅₀ de 59 et 65 nM. Le nintedanib Ester est fourni avec des données de caractérisation détaillées et sert à la fois d'API pour la production commerciale et de norme de référence pour le développement de méthodes analytiques et les applications de contrôle qualité. Le nintédanib ester a un poids moléculaire de 539,6 g/mol et se présente sous la forme d'un solide jaune à jaune-vert.

 Paramètres du produit

Pourquoi Cosperpharm ?

Lorsque votre campagne de fabrication d'IPF ou d'API d'oncologie ou votre dépôt ANDA nécessite un nintedanib ester fiable, Cosperpharm offre la rigueur analytique, la profondeur de la documentation et la flexibilité d'approvisionnement qu'exigent les clients pharmaceutiques.

Une qualité constante commence par l’échafaudage oxindole. L'architecture moléculaire complexe du Nintedanib Ester, comprenant un noyau oxindole avec un ester méthylique et un groupe phénylamino substitué, exige un contrôle qualité rigoureux tout au long de la synthèse. Toute impureté dans ce matériau de départ compromettra le profil d'inhibition de la kinase de votre API finale et son efficacité thérapeutique. Notre protocole de libération analytique pour le Nintedanib Ester comprend la vérification de la pureté HPLC (≥98 %), la confirmation de l'identité par RMN et MS, l'analyse du solvant résiduel et la détermination de la teneur en eau, car le profil pharmacologique de votre API final dépend de la qualité de cet échafaudage à base d'oxindole.

Documentation qui prend en charge la soumission réglementaire. En tant qu'API et étalon de référence, chaque expédition Cosperpharm de Nintedanib Ester comprend un certificat d'analyse (COA) avec la pureté HPLC spécifique au lot, la traçabilité chromatographique et les données sur les solvants résiduels, structuré pour une insertion directe dans votre package de validation de méthode. Une documentation prête pour DMF, des résumés de stabilité et des accords de qualité personnalisés sont disponibles sur demande.

Approvisionnement flexible à toutes les étapes de développement. Cosperpharm fournit le Nintedanib Ester pour toute la gamme d'applications : des quantités étalons de référence en milligrammes pour le profilage des impuretés CQ et le développement de méthodes analytiques, aux lots à l'échelle du gramme pour la validation des processus et la production pilote, en passant par les quantités en vrac pour la fabrication commerciale. Les échantillons R&D sont expédiés sous 5 à 7 jours ouvrables ; les commandes groupées sont expédiées dans un délai de 2 à 3 semaines.

Support technique pour la cascade synthétique complète. Notre équipe de chimie des procédés peut vous conseiller sur l'optimisation des voies de synthèse, y compris l'approche en cascade Heck/Buchwald-Hartwig catalysée par Pd, le profilage des impuretés et les méthodes analytiques pour détecter les impuretés liées au procédé. Nous possédons une vaste expérience avec cet échafaudage oxindole au cours de plusieurs campagnes de fabrication.

Portée mondiale avec des prix transparents. Cosperpharm expédie aux fabricants pharmaceutiques, aux CRO et aux laboratoires d'analyse du monde entier, avec une documentation douanière complète incluse. Les remises sur volume s'appliquent à plus grande échelle et nous communiquons les délais de livraison à l'avance : pas de frais cachés, pas de retards inattendus.

Avantages du produit

 Puissant inhibiteur triple de l’angiokinase

Le nintedanib Ester est un puissant inhibiteur compétitif pour l'ATP du VEGFR-1/2/3 (IC₅₀ = 34/21/13 nM), du FGFR-1/2/3 (IC₅₀ = 69/37/108 nM) et du PDGFRα/β (IC₅₀ = 59/65 nM). Cette inhibition simultanée de trois récepteurs clés des facteurs de croissance fait du Nintedanib Ester un traitement particulièrement efficace contre les maladies fibrotiques et néoplasiques.

 Biodisponible par voie orale avec une utilité clinique établie

Le nintedanib Ester est un médicament administré par voie orale approuvé pour le traitement de la fibrose pulmonaire idiopathique et de certains cancers, avec une efficacité antiangiogénique et antifibrotique démontrée in vivo. La biodisponibilité du nintedanib ester est de 4,7 % avec une demi-vie de 10 à 15 heures.

 Échafaudage Oxindole unique

Le noyau oxindole avec un ester méthylique en position 6 fournit au Nintedanib Ester une architecture moléculaire unique optimisée pour l'occupation du site de liaison à l'ATP dans plusieurs domaines de kinases. Cette conception structurelle permet le profil distinct d'inhibition de la triple kinase qui différencie le Nintedanib Ester des autres inhibiteurs de kinase.

 Double usage : API et norme de référence analytique

Le nintedanib Ester sert à la fois d'ingrédient pharmaceutique actif pour la production commerciale d'Ofev® et de Vargatef® et de norme de référence pour le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes et les applications de contrôle qualité.

FAQ

Q1 : À quoi sert le nintedanib ester ?

R : Le nintedanib Ester est indiqué pour le traitement de la fibrose pulmonaire idiopathique (FPI) et est également utilisé dans certains cancers, notamment le cancer du poumon non à petites cellules, le cancer de l'ovaire et le cancer colorectal. Il fonctionne comme un triple inhibiteur de l'angiokinase ciblant le VEGFR, le FGFR et le PDGFR.

Q2: Quel est le mécanisme d’action du Nintedanib Ester ?

R : Le nintedanib Ester est un puissant inhibiteur compétitif par l'ATP du VEGFR-1/2/3, du FGFR-1/2/3 et du PDGFRα/β. Il se lie au site de liaison de l'ATP dans le domaine kinase et bloque les voies de signalisation qui conduisent l'angiogenèse et la fibrose.

Contactez-nous

Intéressé par Nintedanib Ester pour votre programme IPF ou API en oncologie, vos besoins en matière d'étalons de référence d'impuretés ou votre recherche sur les inhibiteurs de kinases ? Cosperpharm est prêt à accompagner votre projet. Contactez notre équipe dès aujourd'hui pour un devis, une documentation technique ou pour discuter de vos besoins spécifiques : nous sommes là pour vous aider à réussir.