Chlorhydrate de pazopanib

Le chlorhydrate de pazopanib est un inhibiteur oral de kinase multi-ciblé indiqué pour le traitement du carcinome rénal avancé et du sarcome des tissus mous. En tant qu'agent antiangiogénique puissant, le chlorhydrate de pazopanib inhibe sélectivement les récepteurs du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR), les récepteurs du facteur de croissance dérivés des plaquettes (PDGFR) et le c-Kit, conduisant à l'inhibition de l'angiogenèse et de la croissance tumorale. Le chlorhydrate de pazopanib inhibe l'autophosphorylation induite par le ligand des récepteurs VEGFR-2, Kit et PDGFR-β in vitro et, in vivo, il réduit la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe. Le chlorhydrate de pazopanib et ses impuretés associées servent de normes de référence critiques pour le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes (AMV) et le contrôle qualité (CQ) dans les dépôts ANDA.

Paramètres du produit

Application

Le chlorhydrate de pazopanib est un inhibiteur oral de l'angiogenèse ciblant le VEGFR et le PDGFR..

Mécanisme d'action

Le chlorhydrate de pazopanib est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible qui inhibe l'angiogenèse, utilisé pour le traitement du carcinome rénal avancé (carcinome rénal, RCC). La tyrosine kinase est le récepteur du facteur de croissance le plus courant. La plupart des patients atteints de CCR présentent des mutations du gène VHL et une croissance anormale des tissus tumoraux, conduisant à une activation transcriptionnelle liée au facteur inductible par l'hypoxie (HIF), qui provoque une surexpression du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF), du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGF), du facteur de croissance épidermique (EGF) et du facteur de croissance transformant 2α (TGF2α). Ces facteurs activent les voies Raf/MEK/ERK et PI3K/Akt/mTOR par autophosphorylation des récepteurs tyrosine kinases, entraînant une division, une prolifération et une transformation cellulaires incontrôlées, stimulant la néovascularisation et favorisant la croissance tumorale et les métastases. Le pazopanib peut inhiber sélectivement VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-α, PDGFR-β et C-Kit. En bloquant les tyrosine kinases, il peut perturber la transduction du signal des cellules tumorales, inhibant ainsi la prolifération et la néovascularisation des cellules tumorales, et obtenant ainsi un effet antitumoral.

Remarques

Les comprimés oraux de chlorhydrate de pazopanib sont disponibles en deux spécifications : 200 mg et 400 mg. La dose recommandée pour le traitement du carcinome rénal avancé est de 800 mg une fois par jour. Pour les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, la posologie peut être ajustée à 200 mg par jour ; ce médicament n'a pas été évalué chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, il n'est donc pas recommandé pour ces patients de Chemicalbook. L'utilisation concomitante d'inhibiteurs et d'inducteurs du CYP3A4 (enzyme du cytochrome P450 3A4) (tels que le kétoconazole, le ritonavir, la rifampicine, etc.) doit être évitée autant que possible lors de la prise de ce médicament. Si les patients doivent prendre les médicaments ci-dessus de manière concomitante, la dose de chlorhydrate de pazopanib doit être ajustée en conséquence. Ce produit est nocif pour le fœtus et est contre-indiqué pendant la grossesse.

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