Informations sur les peptides intermédiaires pharmaceutiques

Model:1627580-64-6 137525-51-0 175175-23-2

MOTS‑c, BPC‑157, Epitalon, Pinealon, TB‑500 et GHK‑Cu sont des peptides synthétiques étudiés pour leurs effets régénératifs et métaboliques. MOTS‑c, un peptide dérivé des mitochondries, module le métabolisme du glucose. Le BPC‑157, un pentadécapeptide gastrique, a montré un potentiel de cicatrisation lors des premiers essais cliniques. L'épitalon, un tétrapeptide issu de la recherche russe, a déjà obtenu le statut d'orphelin de la FDA pour la rétinite pigmentaire. Pinealon, un tripeptide neuroprotecteur, a fait l'objet d'essais de phase III en Russie. Le TB‑500, un fragment actif de la thymosine β4, favorise l'angiogenèse et est principalement utilisé dans les études vétérinaires. Le GHK‑Cu, un tripeptide lié au cuivre, est cliniquement prouvé comme agent cosmétique anti-âge. Tous sont destinés uniquement à la recherche ; aucun n'est approuvé pour la thérapie humaine, sauf en tant que cosmétique.

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Description du produit

MOTS-C

CAS : 1627580-64-6
Formule moléculaire : C₁₀₁H₁₅₂N₂₈O₂₂S₂
Poids moléculaire : 2174,62

MOTS-c (humain) est un type de peptides dérivés des mitochondries (MDP). Sa fonction physiologique principale est de faciliter la biosynthèse de l'AICAR, un analogue endogène de l'AMP, activant ainsi la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). Parallèlement, il peut stimuler l’absorption cellulaire du glucose et améliorer la sensibilité à l’insuline. En tant que matière première pharmaceutique, il sert d’ingrédient peptidique potentiel pour la perte de poids et présente également des effets anti-âge importants.

Contexte de recherche original
MOTS-c a été découvert grâce à la recherche scientifique fondamentale plutôt que développé par une seule entreprise.

État actuel de la R&D :Hudson Biotech est la principale institution qui fait progresser son développement clinique.

Essais cliniques
Un essai clinique de phase 2a est actuellement en cours, mais aucun résultat publié à grande échelle et évalué par des pairs n'est disponible.

MOTS-c reste au stade de la recherche et n’a pas obtenu l’approbation de commercialisation des principales autorités réglementaires telles que la FDA américaine pour une utilisation thérapeutique clinique.

Méthode de synthèse
MOTS-c est fabriqué via la synthèse peptidique en phase solide (SPPS) standard.

BPC-157

CAS : 137525-51-0
Formule moléculaire : C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
Poids moléculaire : 1419,54

BPC 157 (pentadécapeptide) est un peptide intestinal ayant une activité de piégeage des radicaux libres en milieu clinique. Contrairement à d’autres peptides, le BPC 157 exerce des effets biologiques sans transporteur. En tant que peptide gastrique stable, il présente une activité anti-ulcéreuse et accélère la cicatrisation des plaies et des fistules.

Contexte de recherche original
Des recherches originales sur le BPC-157 ont été menées par une équipe de recherche scientifique de Croatie.
Institutions de recherche de base
Presque toutes les données de recherche existantes sur le BPC-157 proviennent de la même équipe de recherche croate.

Les premiers essais cliniques ont été partiellement menés par la société pharmaceutique croate PLIVA dans les années 2000.

La société pharmaceutique slovène Lek Pharmaceuticals d.d. participé à des recherches synthétiques sur ses analogues.

Essais cliniques

Des essais cliniques limités de mauvaise qualité ont été menés, qui ne répondent pas aux normes de reconnaissance des communautés médicales traditionnelles. Aucune donnée complète d’essais cliniques humains à grande échelle n’est disponible à ce jour.

Méthode de synthèse

La synthèse peptidique en phase solide (SPPS) avec des stratégies de groupe protecteur Fmoc ou Boc est applicable.

Ananas

CAS : 175175-23-2
Formule moléculaire : C₁₅H₂₆N₆O₈

Poids moléculaire : 418,4

Ananas est un peptide tripeptide à chaîne courte. La littérature scientifique l’identifie comme un polypeptide antioxydant. En raison de son faible poids moléculaire, ce peptide à petite molécule peut interagir directement avec les génomes cellulaires.

Contexte de recherche original

Ananas a été développé par une équipe de recherche russe dirigée par le professeur Vladimir Khavinson. Il s’agit du résultat du programme de recherche russe « Régulation des gènes-peptides », développé par l’Institut de biorégulation et de gérontologie de Saint-Pétersbourg. Pinealon fait partie d’une série de régulateurs biologiques à peptides courts développés par le groupe du professeur Khavinson.

Essais cliniques

Des essais cliniques à petite échelle ont été réalisés, faute de données de validation indépendantes de haute qualité.
Statut réglementaire
Ananas n’a obtenu l’approbation de la FDA américaine pour aucune indication médicale et n’est commercialisé qu’en tant que produit chimique de recherche.

Méthode de synthèse

Synthèse peptidique standard en phase solide (SPPS).

Épitalon

CAS : 307297-39-8
Formule moléculaire : C₁₄H₂₂N₄O₉

Poids moléculaire : 390,35

L'épitalon est un polypeptide synthétisé artificiellement connu sous le nom de « vitamine pour le tissu épithélial ». Initialement isolé d’extraits de glande pinéale bovine, c’est un agent anti-âge bien documenté et largement incorporé dans les formulations cosmétiques.

Contexte de recherche original

Épitalon a été développé par l'équipe de recherche russe du professeur Vladimir Khavinson de l'Institut de biorégulation et de gérontologie de Saint-Pétersbourg. Sa conception moléculaire est dérivée de l'analyse de la composition en acides aminés de l'épithalamine, un extrait de glandes pinéales bovines.

Essais cliniques

Des recherches cliniques ont été lancées, même si les preuves à l’appui restent limitées :

Essais cliniques de phase 2 en Russie pour l'œdème maculaire diabétique ;
Études cliniques à petite échelle évaluant la longueur des télomères et la qualité du sommeil chez les populations âgées.

Méthodes de synthèse

Voie principale : synthèse peptidique en phase solide (SPPS) ;
Voie alternative : synthèse peptidique en phase liquide (LPPS) ;
Synthèse verte émergente : synthèse enzymatique en cours d’exploration de recherche.

TB-500

CAS : 885340-08-9
Formule moléculaire : C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄

Poids moléculaire : 889,02

Le TB-500 agit comme un peptide de liaison à l'actine globulaire (G-actine) qui se lie à la G-actine monomère pour inhiber la polymérisation de l'actine. Il exerce diverses activités biologiques, notamment en favorisant l’angiogenèse, la cicatrisation des plaies, la réparation cornéenne, l’anti-inflammation et la régulation des métastases tumorales.

Contexte de recherche original

TB-500 est un court peptide synthétisé artificiellement correspondant aux résidus d'acides aminés 17 à 23 de Tβ4. Il a été conçu pour conserver l’activité biologique essentielle tout en offrant une structure moléculaire plus petite et plus stable pour les applications de recherche. Il s'agit d'un produit de recherche scientifique fondamentale sans développeur pharmaceutique exclusif, fourni comme produit chimique de recherche par des sociétés de biotechnologie du monde entier.

Essais cliniques

Aucun essai clinique humain sur le TB-500 n’a été enregistré ou approuvé par les principales autorités de réglementation pharmaceutique, y compris la FDA des États-Unis.

Méthode de synthèse

Synthèse peptidique standard en phase solide (SPPS).

GHK-Cu

CAS : 89030-95-5
Formule moléculaire : C₁₄H₂₁CuN₆O₄

Poids moléculaire : 400,91

GHK-Cu est un complexe formé d’ions cuivre et du tripeptide GHK. L’ion cuivre (II) confère à ce peptide de cuivre une teinte bleue distinctive. C'est le premier polypeptide découvert avec une efficacité cosmétique. Son faible poids moléculaire permet une pénétration et une absorption faciles par la peau.

Contexte de recherche original

Le GHK-Cu a été découvert par le scientifique américain Dr Loren Pickart. Des études ultérieures ont découvert son activité de réparation des tissus. ProCyte Corporation a été fondée en 1986 pour développer des applications du GHK-Cu dans la réparation des tissus, l'anti-âge et la croissance des cheveux.

Essais cliniques

Les essais cliniques de phase 2 sont terminés.
Processus de synthèse (procédure en deux étapes)

Synthèse du tripeptide GHK : technologie de synthèse peptidique en phase solide (SPPS) mature ou de synthèse en phase liquide ;
Réaction de complexation du cuivre : le tripeptide GHK purifié réagit avec les sels de cuivre (par exemple, l'acétate de cuivre, l'hydroxyde de cuivre) en solution aqueuse. Le tripeptide GHK présente une grande affinité pour Cu²⁺ pour former spontanément des complexes GHK-Cu stables. Le produit final est purifié par filtration et lyophilisation.

Sermoreline

CAS : 86168-78-7
Formule moléculaire : C₁₄₉H₂₄₆N₄₄O₄₂S

Poids moléculaire : 3357,89

Sermoreline est un polypeptide de 29 acides aminés synthétisé artificiellement, un fragment N-terminal de l'hormone de libération de l'hormone de croissance endogène (GHRH) ayant des effets régulateurs de croissance importants. Les neuropeptides, les neurotransmetteurs, les hormones et les cytokines servent de « médiateurs de signalisation communs » pour les échanges entre les systèmes nerveux, endocrinien et immunitaire. Au-delà des mécanismes de régulation fine intrinsèques, la fonction immunitaire est modulée par le réseau neuro-endocrinien-immunitaire.

Contexte de recherche original

Sermoreline a été initialement développé par des entreprises pharmaceutiques suédoises. Kabi Pharmacia a lancé le produit commercialement pour la première fois en 1988, puis la propriété intellectuelle a été transférée à la société américaine EMD Serono, Inc., commercialisée sous la marque Geref®.

Essais cliniques

Sermoreline a réalisé les essais cliniques requis et a précédemment obtenu l'approbation de commercialisation de la FDA américaine, bien qu'il ait depuis été retiré du marché.

Méthode de synthèse

Synthèse peptidique en phase solide (SPPS) pour le peptide de 29 acides aminés, avec deux stratégies principales de groupes protecteurs :

Stratégie Boc : utilise le tert-butyloxycarbonyle (Boc) comme groupe protecteur N-terminal d'acide aminé ; inconvénient : fluorure d'hydrogène (HF) corrosif nécessaire au clivage final de la résine, posant des risques opérationnels ;
Stratégie Fmoc : l'approche moderne dominante, utilisant le 9-fluorénylméthoxycarbonyle (Fmoc) pour la protection des acides aminés N-terminaux.

Mélanotan-II (MT-II)

CAS : 121062-08-6
Formule moléculaire : C₅₀H₆₉N₁₅O₉

Poids moléculaire : 1024,18

Mélanotan-II (MT-II) est un heptapeptide cyclique synthétisé artificiellement, un analogue de l'hormone α-mélanocytaire (α-MSH).

Contexte de recherche original

MT-II a été développé par l’équipe de recherche de l’Université d’Arizona, aux États-Unis.

Essais cliniques

Des essais cliniques de phase préliminaire ont été menés, mais les essais pivots de phase 3 n'ont jamais été achevés. Aucune autorité réglementaire mondiale n’a approuvé le MT-II pour un usage thérapeutique humain.

Méthodes de synthèse

Synthèse peptidique en phase solide (SPPS) : La voie de fabrication efficace privilégiée. Les chaînes peptidiques linéaires sont assemblées via un couplage séquentiel d'acides aminés sur une résine solide, suivi d'une cyclisation des chaînes latérales sur résine pour former des ponts lactame, optimisables avec des synthétiseurs peptidiques automatisés ;
Synthèse en phase liquide : adaptée à la production à grande échelle.

Approche de condensation de fragments convergents : rendement global ~2,6 % ;

Technologie Ajiphase® : revendique un rendement total de 72 % pour une production à l'échelle du gramme.

Semax

CAS : 80714-61-0
Formule moléculaire : C₃₇H₅₁N₉O₁₀S

Poids moléculaire : 813,92

Semax, un peptide cognitif composé de sept acides aminés, est un analogue de l'ACTH. Ses fonctions physiologiques comprennent la régulation positive de la transcription des neurotrophines, l’exercice d’effets neuroprotecteurs et l’amélioration des performances cognitives.

Contexte de recherche original

Semax a été développé par une équipe de recherche russe.

Essais cliniques

Semax est approuvé en tant que produit pharmaceutique clinique en Russie, bien que les preuves d'essais cliniques standardisés de haute qualité restent limitées.

Méthode de synthèse

Synthèse peptidique en phase solide (SPPS) standard en laboratoire.

Ipamoréline

CAS : 170851-70-4
Formule moléculaire : C₃₈H₄₉N₉O₅
Poids moléculaire : 711,85

L'ipamoréline est une matière première pharmaceutique classée comme hormone peptidique et analogue synthétique de l'hormone de libération de l'hormone de croissance. Il peut stimuler la motilité gastro-intestinale, induire la sécrétion d'hormone de croissance, améliorer la lipolyse et la force physique et provoquer une rétention d'eau sans hépatotoxicité.

Contexte de recherche original

Ipamoréline a été initialement développé par le géant pharmaceutique danois Novo Nordisk.

Essais cliniques

Ipamoréline est passé aux essais cliniques de phase 2, mais le développement a été interrompu en raison d'une efficacité thérapeutique insuffisante.

Méthode de synthèse

Synthèse peptidique en phase solide (SPPS) standard en laboratoire.

Selank

CAS : 129954-34-3
Formule moléculaire : C₃₃H₅₇N₁₁O₉

Poids moléculaire : 751,87

Selank, un heptapeptide avec la séquence THR-LYS-PRO-ARG-PRO-GLY-PRO, est un analogue synthétique du tétrapeptide humain tuftsine. Les études cliniques démontrent une activité nootropique et anxiolytique soutenue, avec des applications potentielles pour le trouble d'anxiété généralisée (TAG).

Contexte de recherche original

Selank a été développé par des instituts de recherche russes : le développeur principal est l'Institut de génétique moléculaire de l'Académie des sciences de Russie, avec la collaboration du V.V. Institut de recherche Zakusov en pharmacologie.

Essais cliniques

Selank a réalisé des essais cliniques et obtenu l'approbation clinique en Russie, faute de données de validation internationales indépendantes de haute qualité.

Méthode de synthèse

Synthèse peptidique en phase solide (SPPS) standard en laboratoire.

Thymosine Alpha-1

CAS : 62304-98-7
Formule moléculaire : C₁₂₉H₂₁₅N₃₃O₅₅

Poids moléculaire : 3108,28

La thymosine Alpha-1 est un peptide thérapeutique indiqué pour le traitement de l'hépatite B chronique et pour renforcer la réactivité immunitaire. Ce polypeptide hautement conservé est principalement localisé dans les cellules épithéliales thymiques, avec une expression supplémentaire dans les tissus lymphoïdes (rate, ganglions lymphatiques) et les organes non lymphoïdes (poumons, reins, cerveau). Sa sécrétion et sa libération ne sont pas régulées par des hormones exogènes ou des facteurs de libération.

Contexte de recherche original

La thymosine Alpha-1 a été isolée pour la première fois à partir d'un extrait thymique bovin Thymic Fraction V. Le développement commercial et la promotion mondiaux ont été dirigés par la société américaine SciClone Pharmaceuticals, qui a acquis des droits de brevet et commerciaux mondiaux (à l'exclusion des États-Unis et de l'Europe) au début des années 1990. Plusieurs fabricants nationaux mènent des activités de R&D et de production de ce peptide en Chine.

Essais cliniques

La thymosine Alpha-1 fait partie des thérapies peptidiques les plus étudiées avec de nombreux ensembles de données d'essais cliniques.

Méthode de synthèse

Deux voies de production primaire

Synthèse chimique (courant principal) : synthèse peptidique en phase solide (SPPS) avec protection Fmoc et réactifs de couplage DIC, offrant une pureté supérieure à 98 %. Des technologies optimisées, notamment la condensation de fragments et l'ancrage de résine PEG, sont développées pour atténuer la complexité de la synthèse ;
Biosynthèse (expression recombinante) : La technologie du génie génétique insère le gène de la thymosine alpha-1 dans des souches hôtes (par ex.Escherichia coli) pour l'expression des protéines. Convient à la production de masse, mais une purification rigoureuse est nécessaire pour éliminer les protéines des cellules hôtes et les impuretés d’endotoxines.

GHRP-6

CAS : 87616-84-0
Formule moléculaire : C₄₆H₅₆N₁₂O₆

Poids moléculaire : 873,02

GHRP-6 (Growth Hormone Releasing Peptide-6) est un hexapeptide synthétisé artificiellement appartenant à la famille des sécrétagogues de l'hormone de croissance (GHS).

Contexte de recherche original

GHRP-6 est le produit d’une recherche scientifique fondamentale plutôt que d’un développement exclusif par une seule entreprise. La classe de peptides GHRP a été synthétisée pour la première fois en 1977 et GHRP-6 est le premier membre identifié avec une puissante activité biologique in vivo.

Essais cliniques

Des essais cliniques sur l'homme ont été lancés, étudiant principalement son efficacité neuroprotectrice dans le traitement des accidents vasculaires cérébraux ischémiques aigus.

Méthode de synthèse

Synthèse peptidique en phase solide (SPPS) standard en laboratoire.

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Cette traduction anglaise complète couvre toutes les données peptidiques, y compris le numéro CAS, la formule moléculaire, le poids moléculaire, les fonctions biologiques, le contexte de recherche original, l'état des essais cliniques et les techniques de synthèse, formatées pour une exportation directe vers des documents Word/Excel/TXT.

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