Ticagrélor

Le ticagrelor est un antagoniste réversible des récepteurs P2Y₁₂ à action directe indiqué pour la prévention des événements athérothrombotiques chez les patients atteints du syndrome coronarien aigu (SCA) et de la maladie coronarienne. En tant que premier agent de sa classe qui ne nécessite pas d'activation métabolique, le Ticagrelor permet une apparition et une compensation rapides de l'inhibition plaquettaire, avec une inhibition de 100 % de l'agrégation plaquettaire obtenue aux doses thérapeutiques. Le ticagrélor et son principal métabolite actif, AR-C124910XX, sont à peu près équipotents et contribuent ensemble à l'effet antiplaquettaire du médicament. Le ticagrélor et ses impuretés associées, notamment AR-C124910XX, AR-C133913XX et divers métabolites, servent de normes de référence critiques pour le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes (AMV) et le contrôle qualité (CQ) dans les dépôts ANDA.

Paramètres du produit

Mécanisme d'action

Le ticagrelor est un antagoniste oral, réversible et à action rapide des récepteurs P2Y12 qui exerce des effets thérapeutiques en inhibant l'activation plaquettaire.

Efficacité et utilisations

Le ticagrélor est un inhibiteur de l'agrégation plaquettaire qui peut être utilisé pour prévenir les accidents vasculaires cérébraux et l'infarctus du myocarde chez les patients atteints du syndrome coronarien aigu. En tant que non-promédicament, il prend effet directement sans activation métabolique par le foie et se lie de manière réversible au récepteur ADP P2Y12. Les résultats de la recherche montrent qu'un traitement de 12 mois par le ticagrelor, sans augmenter les saignements majeurs, réduit encore de manière significative le risque du critère composite de décès cardiovasculaire/infarctus du myocarde/accident vasculaire cérébral chez les patients atteints du syndrome coronarien aigu (SCA) de 16 % par rapport au clopidogrel, et réduit simultanément de manière significative la mortalité cardiovasculaire de 21 %.

SidéeEeffet

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont la dyspnée, la contusion et l'épistaxis ; les autres effets indésirables courants sont les suivants : hémorragies gastro-intestinales, hémorragies sous-cutanées ou cutanées, ecchymoses et hémorragies au site opératoire..

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