Varénicline

La varénicline est un intermédiaire pharmaceutique essentiel et un API utilisé dans le traitement du sevrage tabagique. En tant qu'agoniste partiel deα4β2 récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, la varénicline soulage les symptômes de sevrage de la nicotine tout en réduisant les effets gratifiants du tabagisme. Le succès clinique de la Varénicline en a fait une pharmacothérapie de première intention pour le sevrage tabagique, commercialisée sous les noms commerciaux Chantix® et Champix®. Dans des contextes de contrôle qualité, la varénicline et ses substances apparentées—y compris diverses impuretés et produits de dégradation—sont des normes de référence essentielles pour le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes et les applications de contrôle qualité. En tant que traitement thérapeutique clé pour le sevrage tabagique, la varénicline représente une avancée significative dans la médecine de la toxicomanie, offrant aux patients une approche pharmacologiquement ciblée pour parvenir à une abstinence tabagique durable.

 

Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Varénicline
Numéro CAS	249296-44-4
Formule moléculaire	C₁₃H₁₃N₃
Poids moléculaire	211,26 g/mole
Forme physique	Poudre solide
Point de fusion	138,5 °C
Point d'ébullition	400,6 ± 40,0 °C (prédit)
Densité	1,247 ± 0,06 g/cm³ (prédit)
pKa	9,60 ± 0,20 (prédit)
Conditions de stockage	–20 °C

 

MmécanismeOf Aaaction

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La valérucrine est un agoniste partiel duα4β2 récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine. Il réduit le besoin de nicotine en empêchant la nicotine de se lier auα4β2 récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine tout en agissant simultanément comme agoniste partiel. L'administration de valérucrine pendant un traitement de sevrage tabagique peut améliorer les taux de réussite et réduire les taux de rechute.

 

Avantages du produit

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Agoniste partiel àα4β2 nAChR

La varénicline est un agoniste partiel duα4β2 récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine. Il stimule les récepteurs de la nicotine plus faiblement que la nicotine elle-même, soulageant ainsi les symptômes de sevrage, tout en empêchant simultanément la nicotine de se lier à ces récepteurs, réduisant ainsi les effets gratifiants du tabagisme.

 

 Agent d'abandon du tabac cliniquement validé

La varénicline est une pharmacothérapie de première intention pour le sevrage tabagique, commercialisée sous les noms de Chantix® et Champix®. Les essais cliniques ont démontré une efficacité supérieure par rapport au placebo et à d'autres agents de sevrage tabagique, faisant de la varénicline la norme de soins pour le traitement de la dépendance tabagique.

 

 Échafaudage unique en pyrazino-benzazépine

L'échafaudage tétracyclique pyrazino-benzazépine de la varénicline est structurellement lié à l'alcaloïde naturel cytisine. Cet échafaudage unique offre une liaison de haute affinité àα4β2 nAChR avec une activité agoniste partielle optimale.

 

 Double usage : norme de référence API et impuretés

La varénicline sert à la fois de principe actif pharmaceutique pour le sevrage tabagique et de norme de référence pour le développement de méthodes analytiques. Impuretés associées—y compris les impuretés nitrosamines et les impuretés régioisomères—sont des normes de référence essentielles pour les études de dopage, la validation des méthodes et le profilage des impuretés.

 

 Profil clinique et réglementaire bien établi

La varénicline a été approuvée pour le sevrage tabagique dans plusieurs pays, avec de nombreuses données cliniques étayant son efficacité, sa sécurité et sa tolérabilité. Les fabricants de génériques s'appuient sur les normes de référence Varenicline pour les dépôts ANDA et la production commerciale.

 

FAQ

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Q1 : Quel est le mécanisme d’action de la varénicline ?

R : La varénicline est un agoniste partiel duα4β2 récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine. Il stimule les récepteurs de la nicotine plus faiblement que la nicotine elle-même (ce qui soulage les symptômes de sevrage) tout en empêchant la nicotine de se lier à ces récepteurs (ce qui réduit les effets gratifiants du tabagisme).

 

Q2: Quelle est la différence entre la varénicline et le tartrate de varénicline ?

R : La varénicline est la forme de base libre du médicament, tandis que le tartrate de varénicline (CAS 375815-87-5) est le sel tartrate utilisé dans les formulations pharmaceutiques. La varénicline sert d’intermédiaire synthétique clé pour la fabrication du tartrate de varénicline.

 

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