Acide 3-pyrrolidinecarboxylique, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-méthoxyphényl)-, ester éthylique, (2α,3α,4α)-

L'acide 3-pyrrolidinecarboxylique, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-méthoxyphényl)-, ester éthylique, (2α,3α,4α)- est un intermédiaire pharmaceutique de haute pureté, défini chiralement, fourni par Cosperpharm pour la recherche, le développement et la fabrication d'antagonistes sélectifs des récepteurs de l'endothéline. En tant qu'échafaudage principal de la diarylpyrrolidine à partir duquel l'antagoniste de l'ETA cliniquement validé Atrasentan (ABT-627) a été dérivé, cet acide 3-pyrrolidinecarboxylique, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-méthoxyphényl)-, ester éthylique, (2α,3α,4α)- correspond directement à l'élément de base clé que les chimistes médicinaux des laboratoires Abbott ont transformé en un médicament avec IC₅₀ = 0,36 nM pour la liaison au récepteur ETA et une sélectivité > 1 000 fois supérieure à l'ETB. De plus, cet acide 3-pyrrolidinecarboxylique, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-méthoxyphényl)-, ester éthylique, (2α,3α,4α)- est utilisé comme impureté de processus critique et étalon de référence pour le développement de méthodes analytiques et le contrôle qualité de l'Atrasentan et de ses analogues. Chez Cosperpharm, chaque lot d'acide 3-pyrrolidinecarboxylique, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-méthoxyphényl)-, ester éthylique, (2α,3α,4α)- est synthétisé sous un contrôle stéréochimique rigoureux et fourni avec une documentation analytique complète pour soutenir à la fois la R&D et les soumissions réglementaires.

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Pourquoi Cosperpharm ?

Cosperpharm est un partenaire de confiance pour l'approvisionnement en intermédiaires pharmaceutiques chiralement définis, offrant un mélange d'expertise technique et de fiabilité de la chaîne d'approvisionnement. Nos installations fonctionnent selon des normes de qualité conformes aux BPF, avec des capacités analytiques internes, notamment HPLC chirale, LC-MS, RMN et GC-MS, pour garantir que chaque lot d'acide 3-pyrrolidinecarboxylique, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-méthoxyphényl)-, ester éthylique, (2α,3α,4α)- répond à vos spécifications exactes de stéréochimie et de pureté. Nous sommes fiers de la transparence : chaque expédition comprend un certificat d'analyse (COA) complet avec des données de pureté HPLC, une confirmation par spectrométrie de masse et un profilage des impuretés. Notre équipe d'assistance technique fournit une assistance réactive pour les emballages personnalisés, les demandes de mise à l'échelle et la documentation réglementaire (y compris les données de stabilité pour les soumissions ANDA/DMF). Avec des prix compétitifs, des options d'emballage flexibles et une expérience éprouvée en matière de livraisons à temps aux partenaires pharmaceutiques du monde entier, Cosperpharm est votre source fiable d'intermédiaires et d'étalons de référence d'Atrasentan.

Avantages du produit

1. Stéréochimie trans, trans définie avec précision (2α, 3α, 4α) – Les trois centres chiraux contigus sont strictement contrôlés et vérifiés par HPLC chirale. Cette stéréochimie est le pharmacophore validé qui a permis à Atrasentan d'atteindre une CI₅₀ de 0,36 nM au niveau du récepteur ETA avec une sélectivité > 1 000 fois supérieure à celle de l'ETB.

2. Noyau de diarylpyrrolidine structurellement validé – Le modèle de substitution 2‑(4‑méthoxyphényl) et 4‑(1,3‑benzodioxol-5-yl) a été largement optimisé grâce à des études sur la relation structure-activité (SAR) aux laboratoires Abbott, représentant l'échafaudage optimal pour un puissant antagonisme de l'ETA.

3. Ester éthylique pour une fonctionnalisation polyvalente à un stade avancé – L'ester carboxylate fournit une poignée pour l'amidation, la réduction en alcool primaire ou l'hydrolyse en acide libre, permettant la synthèse de divers analogues d'Atrasentan et de dérivés N-substitués.

4.Utilité à multiples facettes – Fonctionne comme un intermédiaire synthétique clé pour la fabrication de l'Atrasentan API, une norme de référence d'impuretés de processus pour le contrôle qualité et un outil de recherche pour la découverte de médicaments antagonistes des récepteurs ETA.

5. Haute pureté avec des impuretés étroitement contrôlées – Chaque lot est testé à une pureté ≥ 98 % par HPLC, avec des impuretés individuelles ≤ 0,5 % et des impuretés totales ≤ 1,0 %, garantissant des performances constantes dans les transformations synthétiques et le développement de méthodes analytiques.

6. Solide cristallin stable et manipulable – Isolé sous forme de solide blanc à blanc cassé, le composé est facile à peser, à stocker et à mesurer, avec une durée de conservation documentée de 24 mois dans les conditions recommandées.

7. Documentation prête pour la réglementation – Chaque lot est fourni avec des données de caractérisation complètes (HPLC, MS, RMN en option) et des études de stabilité pour soutenir les soumissions de Drug Master File (DMF) et de demande abrégée de nouveau médicament (ANDA).

Foire aux questions (FAQ)

Q1 : Quelle est l’utilisation principale de ce composé ?

R : Il s'agit d'un intermédiaire chiral clé pour la synthèse de l'Atrasentan (ABT-627), un antagoniste hautement sélectif des récepteurs ETA développé pour le traitement de la néphropathie diabétique, de la maladie rénale chronique et de certains cancers. Il est également utilisé comme étalon de référence d’impuretés pour le développement de méthodes analytiques et le contrôle qualité de l’API Atrasentan.

Q2 : Qu’est-ce que le système récepteur de l’endothéline ?

R : L'endothéline (ET) est un puissant peptide vasoconstricteur doté de deux sous-types de récepteurs majeurs, ETA et ETB. Les récepteurs ETA interviennent dans la vasoconstriction et la prolifération cellulaire, tandis que les récepteurs ETB sont impliqués dans la vasodilatation et la clairance de l'ET-1. Des antagonistes sélectifs de l'ETA comme l'Atrasentan sont en cours de développement pour des indications cardiovasculaires et rénales.

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