L'étrasimod arginine est la forme de sel de L-arginine du modulateur sélectif des récepteurs S1P etrasimod (APD334), conçu pour améliorer la solubilité et les caractéristiques de formulation de l'ingrédient pharmaceutique actif. Structurellement, le sel est constitué de l'anion (3R)-7-((4-cyclopentyl-3-(trifluorométhyl)phényl)méthoxy)-1,2,3,4-tétrahydrocyclopenta[b]indol-3-ylacétate associé à un cation L-arginine protoné dans un rapport stoechiométrique de 1:1.
L'étrasimod arginine est la forme saline pharmaceutiquement préférée du modulateur sélectif des récepteurs S1P etrasimod, conçue pour optimiser la solubilité et les propriétés biopharmaceutiques de cet important agent immunomodulateur. En tant que forme de sel cliniquement approuvée sous la marque Velsipity, l'arginine Etrasimod fournit le même antagonisme fonctionnel puissant et sélectif du S1P.₁, S1P₄, et S1P₅ récepteurs comme base libre, tout en offrant une solubilité aqueuse améliorée qui facilite le développement de formulations orales. La forme sel de L-arginine d'Etrasimod a été sélectionnée pour améliorer les propriétés physicochimiques du médicament sans compromettre son activité pharmacologique ou son profil de sélectivité. Cette forme de sel est fournie sous forme solide avec des conditions de stockage définies—poudre stable jusqu'à 3 ans à–20°C et 2 ans à 4 ans°C—faisant de l'Etrasimod arginine un étalon de référence inestimable pour les applications de recherche et de contrôle qualité. La solubilité favorable du composé dans le DMSO et d'autres solvants organiques confirme en outre son utilité dans un large éventail d'études in vitro et in vivo.
Paramètres du produit
Paramètre
Spécification
Nom du produit
Étrasimod arginine
Numéro CAS
1206123-97-8
Formule moléculaire
C₃₂H₄₀F₃N₅O₅
Poids moléculaire
631,69 g/m²
Apparence
Poudre blanche à beige
Solution
DMSO : 2 mg/ml, clair
Avantages du produit
Forme de sel cliniquement approuvée
L'étrasimod arginine est la forme saline cliniquement approuvée de l'étrasimod, commercialisée sous la marque Velsipity pour le traitement des patients adultes atteints de colite ulcéreuse active modérée à sévère. Cette forme de sel a été spécifiquement sélectionnée pour ses propriétés physicochimiques et biopharmaceutiques favorables.
Propriétés de solubilité et de formulation améliorées
Le sel de L-arginine d'Etrasimod a été conçu pour améliorer la solubilité aqueuse et les caractéristiques de formulation de l'ingrédient pharmaceutique actif. Cette solubilité améliorée soutient le développement de formulations orales avec une biodisponibilité et une cohérence de dose améliorées.
Profil de stabilité défini pour la recherche et le développement
L'arginine étrasimod offre un profil de stabilité bien caractérisé : la poudre est stable 3 ans à–20°C et 2 ans à 4 ans°C, avec une stabilité de la solution de 6 mois à–80°C et 1 mois à–20°C. Cette stabilité définie prend en charge les programmes de recherche à long terme et les études de validation des méthodes.
Même pharmacologie puissante que la base libre
La forme sel d'arginine conserve toute l'activité pharmacologique de la base libre—Antagonisme fonctionnel puissant et sélectif de S1P₁, S1P₄, et S1P₅ récepteurs—sans compromettre son activité ou son profil de sélectivité.
Applications polyvalentes des normes de référence
L'arginine étrasimod sert à la fois d'étalon de référence pour le développement de méthodes analytiques et d'outil de recherche pour la caractérisation de la forme saline. Son spectre d'applications comprend les tests de contrôle qualité, la validation de méthodes, le développement de formulations et les études de stabilité.
FAQ
Q1 : Quelle est la différence entre l’Etrasimod et l’Etrasimod arginine ?
R : L'Etrasimod (CAS 1206123-37-6) est la forme de base libre du composé, tandis que l'Etrasimod arginine (CAS 1206123-97-8) est la forme de sel de L-arginine dans un rapport stoechiométrique de 1 : 1. Le sel d'arginine a été développé pour améliorer la solubilité aqueuse et les propriétés de formulation de l'ingrédient pharmaceutique actif, et il s'agit de la forme cliniquement approuvée commercialisée sous la marque Velsipity..
Q2: Quelle est la solubilité de l'arginine Etrasimod ?
R : L'arginine étrasimod est soluble dans le DMSO. Il peut également se dissoudre dans d'autres solvants organiques ; Il est conseillé aux chercheurs d'effectuer des tests de solubilité dans leurs milieux de test spécifiques.
Conditions de stockage
Conservez la poudre d'arginine d'Etrasimod dans un récipient hermétiquement fermé à–20°C pour un stockage longue durée (jusqu'à 3 ans) ou à 4°C jusqu'à 2 ans . Pour les solutions, aliquoter et conserver à–80°C jusqu'à 6 mois ou à–20°C jusqu'à 1 mois . Protéger de la lumière et de l'humidité et conserver dans un endroit propre, sec et bien ventilé, à l'écart des agents oxydants puissants.
Durée de conservation : 3 ans lorsqu'il est stocké sous forme de poudre à–20°C ; 2 ans lorsqu'il est conservé sous forme de poudre à 4 ans°C ; 6 mois lorsqu'il est conservé en solution à–80°C ; 1 mois lorsqu'il est conservé en solution à–20°C.
Précautions de manipulation : Utiliser uniquement sous une sorbonne. Portez des gants résistant aux produits chimiques, des lunettes de sécurité et une blouse de laboratoire. Évitez de générer de la poussière ou des aérosols. Ne pas manger, boire ou fumer dans les zones de travail. Après manipulation, se laver soigneusement les mains. Reportez-vous à la fiche de données de sécurité (FDS) pour obtenir des informations de sécurité complètes.
Contactez-nous
Lorsque votre programme de développement pharmaceutique exige l’intégrité de la forme du sel et une qualité sans compromis, Cosperpharm est à la hauteur. Nous vous invitons à nous contacter pour discuter de la manière dont nous pouvons soutenir votre travail avec l'Etrasimod arginine.—le sel cliniquement validé de cet important modulateur du récepteur S1P.
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