Sélexipag

Sélexipag est un agoniste des récepteurs de la prostacycline, premier de sa catégorie, disponible par voie orale, développé pour le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP).—une maladie évolutive et potentiellement mortelle caractérisée par une résistance vasculaire pulmonaire élevée et une insuffisance cardiaque droite. En tant qu'agoniste des récepteurs IP non prostanoïdes, le sélexipag exerce son effet thérapeutique par l'activation sélective du récepteur de la prostacycline, entraînant une vasodilatation dans le système vasculaire pulmonaire, une inhibition de l'agrégation plaquettaire et des effets antiprolifératifs sur les cellules musculaires lisses vasculaires. Selexipag est fourni sous forme de solide cristallin avec un point de fusion de 134–138 °C. Dans les contextes de contrôle de qualité pharmaceutique, Selexipag sert de norme de référence principale pour le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes et le profilage des impuretés des produits médicamenteux contenant du sélexipag. Les substances apparentées au composé—y compris l'impureté Selexipag 1, l'impureté 8, l'impureté D et l'impureté N-Nitroso Selexipag 44—sont officiellement reconnus comme des attributs de qualité critiques nécessitant un contrôle strict lors de la fabrication commerciale. Selexipag représente une avancée thérapeutique significative dans la prise en charge de l'HTAP, offrant une alternative orale aux thérapies parentérales à base de prostacycline avec un profil pharmacocinétique favorable et une administration une ou deux fois par jour. La complexité structurelle et l’importance thérapeutique du Selexipag en font un API et un matériau de référence essentiel pour les fabricants pharmaceutiques et les laboratoires d’analyse du monde entier.

 

 Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Sélexipag
Numéro CAS	475086-01-2
Formule moléculaire	C₂₆H₃₂N₄O₄S
Poids moléculaire	496.62g/mole
Apparence	Ysolide jaune
Point de fusion	134-138 °C
Densité	1,210 ± 0,06 g/cm³ (prédit)
pKa	3,82 ± 0,40 (prédit)
Solubilité	Légèrement soluble dans le DMSO et le méthanol
Conditions de stockage	–20 °CCongélateur

 

Application

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Celsipag est un promédicament oral, hautement sélectif et à action prolongée du PI agoniste des récepteurs. Il représente un agent thérapeutique potentiel pour diverses maladies vasculaires, telles que l'hypertension pulmonaire et l'artériosclérose obstructive.

 

Médicament orphelin pour l'hypertension pulmonaire

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Le 21 décembre 2015, la FDA américaine a approuvé Selexipag (nom de marque Uptravi), un nouveau médicament développé par Actelion, pour une utilisation dans le traitement des patients adultes souffrant d'hypertension pulmonaire. Le sélexipag est un agoniste oral des récepteurs de l'ipprostacycline qui détend les muscles lisses de la paroi vasculaire, dilate les vaisseaux sanguins et réduit la pression artérielle pulmonaire. Il a été désigné médicament orphelin par la FDA américaine. L'hypertension pulmonaire est une maladie pulmonaire chronique et progressive de mauvais pronostic, dans laquelle les patients peuvent mourir prématurément ou nécessiter une transplantation pulmonaire.

 

Avantages du produit

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        Agoniste des récepteurs de la prostacycline cliniquement validé

Sélexipag est un agoniste non prostanoïde du récepteur de la prostacycline (IP), premier de sa classe, disponible par voie orale, indiqué pour le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP). Il démontre une sélectivité élevée pour le récepteur IP humain (Ki = 260 nM) avec une affinité minimale pour les autres récepteurs prostanoïdes (EP1-4, DP, FP et TP : >10 μM).

 

Conception de promédicaments pour une biodisponibilité orale améliorée

Le sélexipag fonctionne comme un promédicament qui est facilement hydrolysé in vivo en métabolite actif ACT-333679 (MRE-269), qui est lui-même un agoniste puissant et sélectif des récepteurs IP. Cette stratégie de promédicament permet une administration orale avec une pharmacocinétique favorable et une administration une ou deux fois par jour, offrant un avantage significatif par rapport aux thérapies parentérales à base de prostacycline.

 

Structure distinctive à base de pyrazine

Sélexipag présente un noyau pyrazine unique avec deux groupes phényle aux positions 5 et 6, un substituant isopropylamino lié via une chaîne butoxy à un fragment N-(méthylsulfonyl)acétamide. Cette structure distinctive classe le Selexipag comme un amide d'acide monocarboxylique, un éther, une amine aromatique, une amine tertiaire et un N-sulfonylcarboxamide.

 

Double usage : API et norme de référence

Cosperpharm fournit Selexipag à plusieurs niveaux de qualité : qualité recherche (≥98 % HPLC) pour les applications de développement de procédés ; et qualité standard de référence (HPLC ≥95 % avec caractérisation complète) pour une utilisation dans le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes, les tests de contrôle qualité et le dépôt ANDA. Le composé est également utilisé pour surveiller les substances associées, notamment l'impureté 1 de Selexipag, l'impureté 8, l'impureté D et l'impureté N-Nitroso Selexipag 44.

 

Large utilité de recherche et d’analyse

Sélexipag sert de norme de référence critique pour le contrôle de la qualité pharmaceutique, permettant le développement de méthodes analytiques, les tests d'adéquation du système, les études de spécificité et le profilage des impuretés dans le cadre de la validation conforme à la norme ICH Q2(R1). Ses caractéristiques structurelles uniques en font un composé précieux pour la recherche en chimie médicinale et les programmes de découverte de médicaments ciblant la voie de la prostacycline.

 

Contactez-nous

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Sécuriser Selexipag pour votre campagne de fabrication de médicaments contre les HAP, votre programme de profilage d'impuretés ou le développement de méthodes analytiques devrait être simple. Cosperpharm simplifie les choses avec des normes de référence de haute qualité, une documentation complète et un support technique réactif. Contactez-nous dès aujourd'hui pour discuter de vos besoins. Nous sommes là pour vous aider à réussir.