Le chlorure de 1-(3,4-diméthoxybenzyl)-3,4-dihydro-6,7-diméthoxyisoquinolinium joue deux rôles distincts et tout aussi importants dans la science pharmaceutique : il s'agit d'un intermédiaire synthétique clé dans la fabrication du bésylate de cisatracurium, un bloqueur neuromusculaire très puissant, et il est officiellement reconnu comme chlorhydrate de papavérine EP impureté C (chlorhydrate de dihydropapaverine) dans la Pharmacopée européenne. Dans la fabrication pharmaceutique industrielle, le chlorure de 1-(3,4-diméthoxybenzyl)-3,4-dihydro-6,7-diméthoxyisoquinolinium subit une réduction en dérivé de tétrahydroisoquinoléine correspondant, qui est ensuite élaboré par une série de transformations pour donner la substance médicamenteuse finale, le bésylate de cisatracurium, un agent largement utilisé pour la relaxation musculaire lors d'interventions chirurgicales et de ventilation mécanique. En tant qu'étalon de référence, le chlorure de 1-(3,4-diméthoxybenzyl)-3,4-dihydro-6,7-diméthoxyisoquinolinium est un outil essentiel pour le développement de méthodes analytiques, le profilage des impuretés et la surveillance de la stabilité de la substance médicamenteuse chlorhydrate de papavérine, soutenant ainsi la conformité réglementaire pour les fabricants de génériques du monde entier. L'utilité synthétique du chlorure de 1-(3,4-diméthoxybenzyl)-3,4-dihydro-6,7-diméthoxyisoquinolinium s'étend au-delà du cisatracurium jusqu'à la famille plus large des alcaloïdes tétrahydroisoquinoléine et des dérivés de benzylisoquinoléine, positionnant ce composé comme une passerelle polyvalente vers de multiples cibles pharmaceutiques.
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Paramètre |
Spécification |
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Numéro CAS |
5884-22-0 |
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Formule moléculaire |
C₂₀H₂₄ClNO₄ |
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Poids moléculaire |
377,86 à 377,86 g/mol |
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Pureté (HPLC) |
≥98 % (standard ); ≥95 % (qualité standard de référence) |
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Apparence |
Poudre cristalline blanche à blanc cassé à jaunâtre pâle |
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Point de fusion |
202°C |
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Point d'ébullition |
482,6 °C à 760 mmHg |
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Point d'éclair |
196,9 °C |
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Indice de réfraction |
1.554 |
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LogP |
3.5465 |
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Solubilité |
Peu soluble dans l’eau ; soluble dans le méthanol, l'éthanol, le DMSO |
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Stabilité |
Stable dans les conditions recommandées |
Lorsque votre synthèse de cisatracurium dépend d'une qualité intermédiaire ou que votre profil d'impuretés de papavérine nécessite des étalons de référence de qualité réglementaire, Cosperpharm offre la précision et la fiabilité qu'exige la fabrication pharmaceutique.
Une chaîne d’approvisionnement à double objectif. Cosperpharm fournit du chlorure de 1-(3,4-diméthoxybenzyl)-3,4-dihydro-6,7-diméthoxyisoquinolinium à deux niveaux de qualité distincts : de qualité industrielle (≥98 %) pour une utilisation intermédiaire synthétique dans la fabrication du cisatracurium, et de qualité de référence (≥95 %) pour les applications analytiques standards telles que le chlorhydrate de papavérine EP, impureté C. Un composé, deux flux de qualité, tous deux soutenus par une documentation complète.
Une documentation qui respecte votre calendrier réglementaire. Pour les clients analytiques, chaque lot de matériau de qualité de référence est accompagné d'un certificat d'analyse (COA) qui comprend les données de pureté HPLC, la vérification du point de fusion (202 °C) et l'analyse des solvants résiduels, organisés pour une insertion directe dans les rapports de validation de méthode et d'étude de stabilité. Pour les clients fabricants, des packages de documentation prêts pour DMF, des résumés de stabilité et des accords de qualité personnalisés sont disponibles sur demande.
Volumes évolutifs sans surprises de délais. Que vous ayez besoin de 1 g d'étalon de référence pour le développement d'une méthode HPLC ou de 25 kg d'intermédiaire pour une campagne de production commerciale, Cosperpharm maintient une flexibilité de stock pour respecter votre calendrier. Les quantités standard de R&D (1 g à 25 g) sont expédiées sous 5 à 7 jours ouvrables ; les quantités en vrac (100 g à 25 kg) sont expédiées sous 2 à 3 semaines. Une expédition accélérée est disponible pour les besoins urgents.
Un support technique qui comprend les deux côtés. Notre équipe de chimie des procédés peut vous conseiller sur la réduction du chlorure de 1-(3,4-diméthoxybenzyl)-3,4-dihydro-6,7-diméthoxyisoquinolinium en dérivé tétrahydro correspondant (CAS 6429-04-5) pour la synthèse du cisatracurium, ainsi que sur les conditions HPLC en phase inverse pour le profilage des impuretés par rapport au pic API de papavérine.
Prix compétitifs, communication transparente. En contrôlant la synthèse via des itinéraires validés, Cosperpharm propose une tarification qui respecte votre coût des marchandises. Les remises sur volume s'appliquent au kilogramme et nous communiquons les délais de livraison à l'avance : pas de surprises, juste un approvisionnement fiable.
R : Ce composé sert à deux applications distinctes. En tant qu'intermédiaire dans la fabrication du bésylate de cisatracurium, il subit une réduction en chlorhydrate de tétrahydropapaverine, qui est ensuite élaboré par des étapes de synthèse supplémentaires pour obtenir la substance médicamenteuse bloqueuse neuromusculaire finale. En tant qu'étalon de référence analytique, il est utilisé comme impureté C du chlorhydrate de papavérine EP pour la validation de la méthode HPLC, le profilage des impuretés, les études de dégradation forcée et la surveillance de la stabilité de l'API du chlorhydrate de papavérine et du produit pharmaceutique fini.
R : Selon les données de sécurité disponibles, le chlorure de 1-(3,4-diméthoxybenzyl)-3,4-dihydro-6,7-diméthoxyisoquinolinium est classé dans la catégorie de toxicité aiguë 4 (Acute Tox. 4) avec la mention de danger H302 : Nocif en cas d'ingestion. Le mot d’avertissement est Avertissement. Utiliser dans un endroit bien ventilé (hotte) avec un EPI approprié : blouse de laboratoire, lunettes de sécurité et gants résistant aux produits chimiques. Évitez la génération de poussière et l’inhalation de particules fines. Reportez-vous à la fiche de données de sécurité (FDS) pour obtenir des informations de sécurité complètes.
En tant que précurseur synthétique clé du chlorhydrate de tétrahydropapaverine, ce composé est un intermédiaire essentiel dans la fabrication du bésylate de cisatracurium (Nimbex®) — un puissant agent bloquant neuromusculaire utilisé dans plus de 50 % des procédures d'anesthésie générale nécessitant une intubation endotrachéale. Le sel de dihydroisoquinolinium est d'abord réduit en dérivé tétrahydro correspondant, puis élaboré par des étapes supplémentaires pour donner la substance médicamenteuse finale.
Officiellement désigné sous le nom de Papavérine Hydrochloride EP Impureté C dans la Pharmacopée Européenne (EP), ce composé est un étalon de référence obligatoire pour les laboratoires de contrôle qualité pharmaceutique. Utilisé pour identifier et quantifier l'impureté C dans l'API du chlorhydrate de papavérine et le produit pharmaceutique fini lors des tests de libération de lots, de la surveillance de la stabilité et du profilage des impuretés. Indispensable pour la conformité à la monographie EP.
Pour les fabricants de génériques déposant des demandes abrégées de nouveau médicament (ANDA) pour le chlorhydrate de papavérine, la présence d'un étalon de référence certifié EP Impureté C dans le dossier de validation de la méthode analytique - y compris les tests d'adéquation du système, les études de spécificité et les données de profilage des impuretés - est une attente réglementaire. Cosperpharm fournit une documentation prête pour le DMF, des données de stabilité et une assistance à la validation des méthodes pour faciliter ces dépôts.
Le noyau dihydroisoquinoline sert de point d’entrée polyvalent à la famille plus large des alcaloïdes tétrahydroisoquinoline. Les chimistes synthétiques peuvent réduire le chlorure de 1-(3,4-diméthoxybenzyl)-3,4-dihydro-6,7-diméthoxyisoquinolinium (CAS 5884-22-0) en tétrahydropapaverine (CAS 6429-04-5) avec un rendement élevé, puis fonctionnaliser davantage l'échafaudage pour accéder aux analogues de la lappaconitine, aux dérivés de la berbamine et à d'autres cibles bioactives de la tétrahydroisoquinoléine. avec des applications potentielles dans la découverte de médicaments antiarythmiques et anticancéreux.
Indispensable pour le développement, la validation et le transfert de méthodes HPLC et UPLC pour la substance médicamenteuse et le produit médicamenteux papavérine. Utilisé pour l'optimisation des méthodes, l'évaluation de la sélectivité, la détermination des LOD/LOQ, les études d'exactitude et de précision et les tests de robustesse dans le cadre de la validation des méthodes conformes à la norme ICH Q2(R1).
Utilisé comme marqueur d'impureté dans les études de dégradation forcée (conditions de stress oxydatif, thermique, photolytique, hydrolytique et basique/acide) pour surveiller la formation de l'impureté C en tant que produit de dégradation et pour confirmer le pouvoir indicateur de stabilité des méthodes analytiques pour les formulations de chlorhydrate de papavérine.
Tests de contrôle qualité (CQ) de libération de lots Les tests de contrôle de qualité de routine dans la fabrication du chlorhydrate de papavérine s'appuient sur cette norme de référence d'impuretés pour les tests analytiques de libération de lots, la surveillance de la stabilité tout au long des études de durée de conservation et le suivi des niveaux d'impuretés tout au long des campagnes de production afin de démontrer la cohérence d'un lot à l'autre.
Les chimistes des procédés pharmaceutiques utilisent cet intermédiaire pour l'optimisation de la réaction (conditions Pictet-Spengler, paramètres de réduction), la cartographie des impuretés et le développement de voies de fabrication commerciales évolutives pour le bésylate de cisatracurium. Cosperpharm fournit des données de caractérisation et un support de processus pour une mise à l'échelle transparente du laboratoire à l'usine pilote.
Les CRO et CDMO effectuant le profilage des impuretés, la validation des méthodes, le transfert de méthodes analytiques ou les études de stabilité pour les programmes clients du chlorhydrate de papavérine s'appuient sur des étalons de référence certifiés pour fournir des données défendables à leurs clients pharmaceutiques.
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Adresse
No. 2 Yangguang 3rd Road, parc industriel du cycle chimique de Duodao, ville de Jingmen, province du Hubei, Chine
Tél
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