Bépotastine

La bépotastine est un antihistaminique API cliniquement établi utilisé dans le traitement des affections allergiques, notamment la rhinite allergique, la conjonctivite allergique et l'urticaire. En tant qu'antagoniste sélectif des récepteurs H1, la bépotastine bloque l'action de l'histamine au niveau des récepteurs H1 périphériques sans pénétration significative du SNC, évitant ainsi les effets secondaires sédatifs généralement associés aux premiers‑génération d'antihistaminiques. La bépotastine est disponible en formulations orales et ophtalmiques, la solution ophtalmique topique (Bepreve®) étant indiquée pour le traitement des démangeaisons oculaires associées à la conjonctivite allergique. La bépotastine continue d'être une option thérapeutique importante pour les patients souffrant de maladies allergiques, offrant un profil d'innocuité et d'efficacité favorable.

 

Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Bépotastine
Numéro CAS	125602-71-3
Formule moléculaire	C₂₁H₂₅ClN₂O₃
Poids moléculaire	388,89 g/mole
Point de fusion	56 – 58 °C
Point d'ébullition	546,8 ± 50,0 °C
Densité	1.26g/cm³
Conditions de stockage	−20 °C, sous atmosphère inerte

 

Bioactivité

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La bépotastine est un antagoniste sélectif et non sédatif des récepteurs de l'histamine 1 (H1).

 

In VitroSétude

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Bépotastine possède supplémentaire anti-allergique activité y compris stabilisation de mât cellule fonction , inhibition de éosinophile infiltration,inhibition de IL-5 production, et inhibition de leucotriène B4(LTB4) et LTD4 activité.

 

À des concentrations de 10–100 micromètres,βLa potastine inhibe de manière significative la production d'IL-5 induite par l'antigène dans les cellules mononucléées du sang périphérique humain (PBMC), et cet effet est renforcé lorsque les PBMC sont pré-incubées avec la bépotastine.

 

Leucotriène B4 a augmenté la concentration de Ca2+ dans les neutrophiles en culture, et cette concentration a été inhibée par l'éthanesulfonate de béparastine (1–100 μM). Leucotriène B4 a également élevé la concentration de Ca2+ dans les neurones du ganglion de la racine dorsale en culture, qui a été inhibée de la même manière par le bésylate de béparastine (100μM).

 

DansVétudes ivo

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La bépalastine (10 mg/kg) inhibe le grattage induit par l'injection intradermique d'histamine (100 nmol par site), mais est inefficace contre la stimulation sérotoninergique (100 nmol par site).

 

Bépalastine (1–10 mg/kg, administration orale) présente une inhibition dose-dépendante du grattage induit par la substance P (100 nmol par site) et le leucotriène B4 (0,03 nmol par site ; Chemicalbook). In vivo, la bépalastine supprime, de manière dose-dépendante, l'accélération de la perméabilité vasculaire induite par l'histamine et, dans les études sur le cobaye, elle inhibe le choc anaphylactique cutané passif homologue.

 

Dans les modèles de prurit chez la souris, l'administration orale de bépotastine a inhibé la fréquence et la durée du comportement de grattage.

 

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