Ténéligliptine

La ténéligliptine est un puissant inhibiteur de la DPP-4, API utilisé dans le traitement du diabète sucré de type 2. En tant qu'inhibiteur compétitif de la DPP-4, la ténéligliptine prolonge la demi-vie des hormones incrétines endogènes.—peptide-1 de type glucagon (GLP-1) et polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP)—améliorant ainsi la sécrétion d'insuline dépendante du glucose et supprimant la libération de glucagon. Le profil clinique de la ténéligliptine est caractérisé par sa longue durée d'action (demi-vie d'environ 18 heures) et sa puissante activité in vitro, avec une IC₅₀valeurs d'environ 1 nM contre le plasma humain et le plasma de rat DPP-4. Dans les contextes de contrôle qualité, la ténéligliptine est soumise à un profilage d'impuretés strict pour garantir la pureté, la sécurité et l'efficacité des produits médicamenteux contenant de la ténéligliptine. En tant qu'API clé pour la gestion du diabète, Teneligliptin continue d'étendre sa présence mondiale avec des preuves cliniques croissantes soutenant son profil d'efficacité et de sécurité dans diverses populations de patients.

 

Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Ténéligliptine
Numéro CAS	760937-92-6
Formule moléculaire	C₂₂H₃₀N₆OS
Poids moléculaire	426,58 g/mole
Forme physique	Solide cristallin
Point de fusion	>100 °C (déc.)
Point d'ébullition	663,4 ± 55,0 °C (prédit)
Densité	1,38 g/cm³
Solubilité	Légèrement soluble dans l'eau ; Ssoluble dans l'éthanol et l'éther diéthylique ; Ssoluble dans le DMSO
Conditions de stockage	Réfrigérateur (2–8 °C)

 

Itinéraire synthétique

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Ténéligliptine est synthétisée à partir de N-Boc pipérazine et de diacétylone par condensation, cyclisation et déprotection pour donner l'intermédiaire 1-(3-méthyl-1-phényl-1H-pyrazolo-5-yl)pipérazine ; suivie d'une protection Fmoc, d'une oxydation et d'une condensation de la trans-4-hydroxy-L-proline pour obtenir l'intermédiaire 3-[[(2S)-1-(9H-fluorométhoxy-9-yl)carbonyl]-4-oxopyrrolidin-2-carbonyl]thiazolidine. Ces deux intermédiaires sont ensuite réduits par amination et déprotection pour produire le médicament antidiabétique trélitine, avec un rendement total de 47,2 % (sur la base de la trans-4-hydroxy-L-proline) et une pureté de 99,1 % (tel que déterminé par HPLC). La structure de la trélitine a été confirmée par les spectres MS, IR, 1H-RMN et 13C-RMN. Cette voie de synthèse utilise des matières premières peu coûteuses et facilement disponibles, des conditions de réaction douces, des étapes de post-traitement simples et des rendements élevés, jetant ainsi une base solide pour une production à l'échelle pilote.

 

Pourquoi Cosperpharm ?

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Lorsque votre programme de fabrication de produits thérapeutiques contre le diabète exige un API d'inhibiteur de DPP-4 avec une pureté stéréochimique vérifiée et une documentation complète, Cosperpharm fournit Teneligliptin avec la rigueur analytique et la fiabilité de la chaîne d'approvisionnement dont les clients pharmaceutiques ont besoin.

 

La qualité commence par la stéréochimie. La configuration (2S, 4S) de la ténéligliptine est essentielle à l'affinité de liaison à la DPP-4—toute épimérisation au niveau de l'un ou l'autre des stéréocentres réduit considérablement la puissance et introduit des impuretés difficiles à éliminer. Notre protocole de libération analytique comprend la HPLC chirale pour le contrôle des stéréoisomères, la vérification de la pureté HPLC, l'analyse des solvants résiduels et la détermination de la teneur en eau.

 

Documentation qui prend en charge la soumission réglementaire. En tant qu'API inhibiteur de la DPP-4, la ténéligliptine nécessite une documentation complète pour les dépôts réglementaires. Chaque expédition comprend un certificat d'analyse (COA) avec des données de pureté spécifiques au lot, une traçabilité chromatographique et une analyse des solvants résiduels. Une documentation prête pour DMF, des résumés de stabilité et des accords de qualité personnalisés sont disponibles sur demande.

 

Approvisionnement flexible à toutes les étapes de développement. Cosperpharm fournit du ténéligliptine à partir de quantités de R&D à l'échelle du gramme pour le développement de processus et la validation de méthodes analytiques jusqu'à des lots de plusieurs kilogrammes pour la fabrication commerciale d'API. Les échantillons R&D sont expédiés sous 5–7 jours ouvrables ; les commandes groupées sont expédiées sous 2–3 semaines.

 

Support technique pour la cascade synthétique complète. Notre équipe de chimie des procédés peut vous conseiller sur la synthèse stéréosélective de l'échafaudage thiazolidine-pipérazine, les stratégies de purification pour éliminer les impuretés liées au procédé et les méthodes analytiques pour la détermination de la pureté énantiomérique.

 

Portée mondiale avec des prix transparents. Cosperpharm expédie aux fabricants pharmaceutiques, aux CRO et aux laboratoires d'analyse du monde entier, avec une documentation douanière complète incluse. Des remises sur volume s’appliquent aux échelles commerciales.

 

Conditions de stockage

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Conservez Teneligliptin dans un récipient hermétiquement fermé au réfrigérateur (2–8 °C). Conserver le récipient au sec, à l'abri de la lumière et stocké dans un endroit propre et bien ventilé, à l'écart des agents oxydants puissants et des sources d'inflammation.

 

Durée de conservation : Données de stabilité disponibles sur demande pour appuyer les dépôts réglementaires.

 

Précautions de manipulation : Utiliser uniquement sous une sorbonne. Portez des gants résistant aux produits chimiques, des lunettes de sécurité et une blouse de laboratoire. Évitez de générer de la poussière ou des aérosols. Ne pas manger, boire ou fumer dans les zones de travail. Après manipulation, se laver soigneusement les mains. Reportez-vous à la fiche de données de sécurité (FDS) pour obtenir des informations de sécurité complètes.

 

Contactez-nous

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Intéressé par Teneligliptin pour votre programme de fabrication ou de développement analytique de produits thérapeutiques contre le diabète ? Contactez Cosperpharm dès aujourd’hui. Notre équipe est prête à fournir des spécifications de produits, de la documentation et des tarifs adaptés à vos besoins.