Aficamten (CAS 2364554-48-1), également connu sous le nom de CK-3773274, est un puissant inhibiteur de myosine cardiaque de nouvelle génération conçu pour le traitement de la cardiomyopathie hypertrophique (HCM). Structurellement, Aficamten est un dérivé de pyrazole carboxamide comportant un noyau indane avec un substituant éthyl-oxadiazole. La molécule a la formule moléculaire C₁₈H₁₉N₅O₂ et contient un centre chiral qui contribue à son activité sélective en tant qu'inhibiteur cardiaque de la myosine.
Aficamten est un principal inhibiteur de la myosine cardiaque et un composé de recherche à l'avant-garde du développement de médicaments contre la cardiomyopathie hypertrophique. Avec un CI₅₀de 1,4μM contre la myosine cardiaque , Aficamten assure une inhibition ciblée de l'hypercontractilité cardiaque— le mécanisme physiopathologique sous-jacent de la HCM. Dans les contextes de recherche et de développement, Aficamten dispose de données de caractérisation complètes pour les études précliniques, le développement de méthodes analytiques et les applications de contrôle qualité. L'architecture moléculaire unique d'Aficamten permet une inhibition sélective de la myosine cardiaque avec une demi-vie humaine projetée adaptée à une administration une fois par jour, ce qui représente une avancée significative par rapport aux inhibiteurs de myosine antérieurs. Aficamten a été évalué dans des essais cliniques sous la marque MyQorzo®, démontrant son potentiel thérapeutique pour les patients atteints de cardiomyopathie hypertrophique.
Paramètres du produit
Paramètre
Spécification
Nom du produit
Aficamten
Numéro CAS
2364554-48-1
Formule moléculaire
C₁₈H₁₉N₅O₂
Poids moléculaire
337,38 g/mole
Apparence
Blanc à brun clairpoudre
Densité
1.40 ± 0,1 g/cm3
Solution
DMSO:125 mg/ml(370,50 millimètre)
pKa
13.84 ± 0.20
Avantages du produit
Inhibiteur puissant de la myosine cardiaque
Aficamten inhibe la myosine cardiaque avec un IC₅₀de 1,4μM , réduisant l'hypercontractilité cardiaque— la marque de la cardiomyopathie hypertrophique.
Conception de nouvelle génération
Aficamten a été conçu pour fournir une demi-vie humaine projetée appropriée pour une administration une fois par jour, atteignant l'état d'équilibre en deux semaines, sans induction ni inhibition substantielle du cytochrome P450.
Pharmacocinétique favorable
Aficamten démontre une biodisponibilité orale modérée chez toutes les espèces précliniques (souris 98 %, rat 55 %).–79 %, chien 45 %, singe 41 %) avec une relation PK/PD claire et une large fenêtre thérapeutique.
Composé de recherche de haute pureté
Cosperpharm fournit Aficamten à≥Pureté de 98 % avec des données de caractérisation complètes, adaptées aux applications de recherche in vitro et in vivo.
Composé au stade clinique
Aficamten a été évalué dans des essais cliniques sous la marque MyQorzo®, démontrant son potentiel thérapeutique pour les patients atteints de CMH.
Conditions de stockage
Conservez Aficamten sous forme de poudre à–20°C jusqu'à 3 ans ou à 4 ans°C jusqu'à 2 ans . Pour le stockage de la solution dans le DMSO, aliquoter et conserver à–80°C jusqu'à 6 mois ou à–20°C jusqu'à 1 mois. Protéger de la lumière et de l'humidité.
Précautions de manipulation : Utiliser uniquement sous une sorbonne. Portez des gants résistant aux produits chimiques, des lunettes de sécurité et une blouse de laboratoire. Évitez de générer de la poussière ou des aérosols. Reportez-vous à la fiche de données de sécurité (FDS) pour obtenir des informations de sécurité complètes.
Assurance qualité des produits
Cosperpharm a mis en place un système d'assurance qualité complet pour Aficamten qui répond aux attentes rigoureuses des clients de la recherche :
Caractérisation analytique approfondie. Chaque lot subit plusieurs‑technique de test de libération analytique : pureté HPLC (≥98%), vérification de la pureté chirale, vérification de l'apparence et confirmation de l'identité.
Traçabilité complète des lots. De la synthèse à la purification et au conditionnement final, chaque étape est entièrement documentée et traçable.
Documentation prête à être utilisée pour la recherche. Chaque expédition comprend un certificat d'analyse (COA) avec le lot‑données de pureté spécifiques et informations d’identification.
Contactez-nous
Cosperpharm est votre partenaire de confiance pour Aficamten— des quantités en milligrammes pour le dépistage aux quantités en grammes pour les études précliniques. Contactez notre équipe dès aujourd'hui pour obtenir des tarifs, de la documentation ou une assistance technique.
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