Baloxavir

Le baloxavir est un inhibiteur d'endonucléase cap-dépendant, premier de sa classe, qui a établi un nouveau mécanisme d'action pour le traitement de la grippe. En tant qu'inhibiteur de l'endonucléase acide polymérase, le Baloxavir cible le virus de la grippe à une étape critique du cycle de réplication virale.—le processus de capture de capuchon essentiel à la transcription de l’ARNm viral. La structure bicyclique unique du Baloxavir, comprenant un cycle benzothiépine difluoré fusionné à un échafaudage dione triazatricyclique, permet une inhibition puissante et sélective de l'endonucléase de la grippe avec un schéma thérapeutique à dose unique. Dans la fabrication pharmaceutique, le Baloxavir nécessite un contrôle de qualité rigoureux pour garantir la cohérence d'un lot à l'autre et l'efficacité thérapeutique. La voie synthétique du Baloxavir implique la construction d’un échafaudage bicyclique complexe avec un contrôle stéréochimique précis au niveau de plusieurs centres chiraux. Pour les fabricants de génériques et les instituts de recherche, le Baloxavir représente à la fois une API thérapeutique de grande valeur et un composé présentant un intérêt significatif pour la découverte de médicaments antiviraux. En tant que premier inhibiteur de l'endonucléase cap-dépendant approuvé pour le traitement de la grippe, le Baloxavir offre une nouvelle option de traitement avec une administration unique pratique.

 

Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Baloxavir
Numéro CAS	1985605-59-1
Formule moléculaire	C₂₄H₁₉F₂N₃O₄S
Poids moléculaire	483.49g/mole
Densité	1.63 ± 0,1 g/cm³
Point d'ébullition	644,7 ± 65,0 °C
pKa	4.50±1.00
Conditions de stockage	Conserver à -20°C

 

NouveauRaction rapideIgrippeMédification

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Le baloxavir marboxil est un médicament chimique antigrippal de troisième génération développé à l'origine par Shionogi Pharmaceutical Co., Ltd. du Japon, puis co-développé à l'échelle mondiale avec Roche. Sa commercialisation a été approuvée au Japon en février 2018 et représente le premier médicament antigrippal innovant doté d'un nouveau mécanisme d'action approuvé par la FDA américaine depuis près de deux décennies. En tant que médicament oral à dose unique de première classe, il présente un mécanisme anti-grippal unique ciblant à la fois les virus de la grippe A et B, y compris les souches résistantes de l'oseltamivir (Tamil) et les souches de grippe aviaire (H7N9, H5N1). Des études ont démontré que ce médicament ne nécessite qu'une seule dose orale pour obtenir une efficacité thérapeutique chez les patients atteints de grippe aiguë âgés≥12 ans avec des symptômes ne durant pas plus de 48 heures.

 

MmécanismeOf Aaaction

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Le baloxavir (nom de marque Xofluza) exerce son effet thérapeutique en inhibant l'endonucléase cap-dépendante présente dans les virus de la grippe. Le matériel génétique des virus de la grippe est contenu dans l'ARN, et la fonction principale de cette endonucléase cap-dépendante est de faciliter la réplication génomique, permettant au virus de produire une descendance. En tant qu'inhibiteur de l'endonucléase cap-dépendante, Xofluza bloque les réactions enzymatiques, empêchant ainsi la réplication du génome viral et stoppant ainsi la prolifération virale lors de son entrée dans les cellules. En employant ce mécanisme biologique, Xofluza intervient tôt dans le cycle de vie viral, « tuant efficacement le virus à ses balbutiements », permettant ainsi une guérison rapide de la grippe.

 

Iiindication

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En octobre 2019, Genentech, une filiale de Roche, a annoncé que la FDA avait approuvé une demande d'indication élargie pour son nouveau traitement contre la grippe Xofluza (baloxavir marboxil). Xofluza est indiqué chez les patients âgés de 12 ans et plus présentant un risque élevé de complications grippales. Il est destiné à être utilisé chez les patients atteints de grippe aiguë qui ont été infectés pendant 48 heures au maximum sans développer de complications. Le baloxavir est un médicament oral à dose unique « premier de sa catégorie » qui présente une efficacité contre les souches virales résistantes à l'oseltamivir et contre les virus de la grippe aviaire (H7N9, H5N1). L'approbation de cette indication élargie reposait sur les résultats positifs de l'essai de phase III CA Chemoprostone-2, qui visait à évaluer l'efficacité et l'innocuité de Xofluza par rapport à l'oseltamivir ou au placebo chez des patients âgés de 12 ans et plus présentant un risque élevé de complications grippales. Les résultats de l'essai ont démontré que Xofluza retardait considérablement le délai médian d'apparition des symptômes de la grippe chez ces patients (102 heures contre 73 heures). Autres résultats clés : efficacité comparable de Xofluza par rapport à l'oseltamivir pour réduire la durée des symptômes (54 heures contre 54 heures) ; et une amélioration plus rapide des symptômes de la grippe avec Xofluza par rapport au placebo pour les virus grippaux de type B (75 heures contre 101 heures). De plus, Xofluza a démontré d’excellents profils de tolérance et de sécurité.

 

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