Crizotinib

Le crizotinib est un double inhibiteur puissant d'ALK et de c‑Rencontré qui perturbe la croissance tumorale et réduit la propagation du cancer. En tant qu'ATP‑inhibiteur compétitif, le Crizotinib se lie aux domaines kinase d'ALK et c‑Rencontré, bloquant les voies de signalisation en aval impliquées dans la prolifération et la survie des cellules tumorales. Le composé est largement utilisé dans le traitement des non‑cancer du poumon à petites cellules avec réarrangements des gènes ALK ou ROS1. Le crizotinib est devenu la pierre angulaire du traitement ciblé du cancer et un outil important dans la recherche en oncologie pour la médecine de précision. Comme un haut‑étalon de référence de pureté, le Crizotinib est indispensable pour le développement de méthodes analytiques, le profilage des impuretés, les tests de contrôle qualité et les dépôts ANDA pour les fabricants de crizotinib générique. De plus, le Crizotinib sert d'outil essentiel pour étudier ALK et c‑Voies de signalisation rencontrées et développement ultérieur‑génération d'inhibiteurs de kinases.

 

Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Crizotinib
Numéro CAS	877399-52-5
Formule moléculaire	C₂₁H₂₂Cl₂FN₅O
Poids moléculaire	450,34 g/mole
Apparence	Solide blanc
Point de fusion	197-203°C
Densité	1.475
logP	5.04
Solubilité	DMSO (25 mg/ml); Éthanol (25 mg/mL)
Conditions de stockage	−20°C

 

Bioactivité

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Le crizotinib (PF-02341066) est un inhibiteur efficace de c-Met et d'ALK, avec des valeurs IC50 de 11 nM et 24 nM, respectivement, dans les tests cellulaires. Il sert également de puissant inhibiteur de ROS1, présentant une valeur Ki inférieure à 0,025 nM. Le crizotinib induit l'autophagie dans diverses lignées cellulaires du cancer du poumon en inhibant la voie STAT3.

 

Application

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Le crizotinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase (ITK) à petite molécule ciblant la kinase du lymphome anaplasique (ALK), ROS1, et un autre récepteur oncogène tyrosine kinase, MET.

 

Iiindication

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Les gélules de Koztunib peuvent être utilisées pour le traitement des patients atteints d'un cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) localement avancé ou métastatique qui sont ALK-positifs, comme déterminé par les méthodes de test approuvées par la SFDA. L'approbation de cette indication repose principalement sur la preuve du taux de réponse objective (ORR) et de la survie sans progression (SSP) ; aucune preuve n'a encore été obtenue concernant son bénéfice en matière de survie (SG).

 

Assurance qualité des produits

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a établi un système d'assurance qualité complet pour le Crizotinib qui répond aux attentes rigoureuses de la fabrication pharmaceutique et des applications d'étalons de référence d'impuretés :

 

Caractérisation analytique approfondie. Chaque lot est soumis à des tests de libération analytiques multitechniques : pureté HPLC (≥98 %), vérification du point de fusion (197-203°C), vérification de l'apparence, détermination de la teneur en eau, analyse des solvants résiduels (GC) et, le cas échéant, confirmation de l'identité par spectrométrie de masse.

 

Traçabilité complète des lots avec échantillons de rétention. De l'approvisionnement en matières premières en passant par la synthèse, la purification et l'emballage final, chaque étape est entièrement documentée et traçable. Chaque lot reçoit un numéro de lot unique avec suffisamment d'échantillons de rétention conservés conformément aux procédures de qualité de Cosperpharm.

 

Programme de surveillance de la stabilité. Cosperpharm mène des études de stabilité en cours dans les conditions de stockage recommandées. Des résumés de stabilité sont disponibles pour soutenir les soumissions réglementaires des clients.

 

Documentation prête pour la soumission réglementaire. Chaque expédition comprend un certificat d'analyse (COA) avec des données de pureté et de caractérisation spécifiques au lot, une fiche de données de sécurité (SDS) et des documents douaniers pour la livraison internationale. Des packages de documentation prêts pour DMF et des accords de qualité personnalisés sont disponibles sur demande.

 

Audits qualité initiés par le client. Les clients qualifiés sont invités à auditer les installations de fabrication, de contrôle qualité et de documentation de Cosperpharm. La documentation de conformité ISO est disponible sur demande.

 

 Contactez-nous

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Pour le Crizotinib qui répond aux normes les plus élevées de qualité et de conformité réglementaire, faites confiance à Cosperpharm – contactez-nous pour entamer la conversation.