Étrasimod

L'étrasimod est un ingrédient actif pharmaceutique essentiel et un composé de recherche en immunologie et en maladies inflammatoires de l'intestin, fonctionnant comme un modulateur hautement sélectif des récepteurs S1P. En tant que premier traitement oral à haute sélectivité ciblant les récepteurs S1P pour la colite ulcéreuse, l'Etrasimod offre un nouveau mécanisme d'action en bloquant partiellement et de manière réversible la sortie des lymphocytes des tissus lymphoïdes, réduisant ainsi la migration des lymphocytes inflammatoires vers l'intestin. Cette approche ciblée signifie qu'Etrasimod peut fournir une immunomodulation efficace tout en minimisant le risque de bradycardie et d'altération de la fonction pulmonaire associés au S1P.₂ et S1P₃ engagement du récepteur. Dans les études précliniques, l'étrasimod (1 mg/kg, i.v.) diminue les lymphocytes périphériques chez les modèles de souris, de rat, de chien et de singe avec des valeurs IC50 de 101, 51, 58 et 98 nM, respectivement. L'étrasimod a également démontré son efficacité pour retarder ou prévenir l'apparition et la gravité de l'encéphalomyélite auto-immune expérimentale (EAE) murine à des doses de 0,3, 1 ou 3 mg/kg, et a montré une activité dans des modèles de rats d'arthrite induite par le collagène. Le profil pharmacocinétique favorable du composé et sa biodisponibilité orale font de l'Etrasimod un outil précieux à la fois pour les études mécanistiques de la signalisation S1P et comme norme de référence pour le développement de méthodes analytiques.

Paramètres du produit

Modulateurs du récepteur S1P

L'étrasimod (anciennement connu sous le nom de code APD-334) est un modulateur oral sélectif des récepteurs de la sphingosine-1-phosphate (S1P) découvert par Arena Pharmaceuticals et développé par Pfizer ; en octobre 2023, il a reçu l'approbation de la FDA aux États-Unis pour le traitement de la colite ulcéreuse active modérée à sévère chez l'adulte.

PharmacologiqueAaaction

L'étrasimod est un nouveau modulateur oral et sélectif des récepteurs de la sphingosine 1-phosphorylée (S1P) qui bloque partiellement de manière réversible la sortie des lymphocytes, réduit le nombre de lymphocytes dans le sang périphérique, diminuant ainsi la migration des lymphocytes vers l'intestin et exerçant ses effets thérapeutiques. Comparé à d'autres modulateurs S1P (tels que le cinémizumab), l'étrasimod évite de se lier aux récepteurs S1P₂/S1P₃, réduisant ainsi le risque d'effets indésirables tels que la bradycardie et l'altération de la fonction pulmonaire. En tant que premier médicament hautement sélectif ciblant les récepteurs S1P pour la colite ulcéreuse, sa voie d'administration orale améliore considérablement l'observance du traitement par le patient, ce qui représente une avancée majeure dans le traitement des maladies inflammatoires à médiation immunitaire.

Itinéraire synthétique

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