Ivacaftor

Model:873054-44-5

L'ivacaftor (CAS 873054-44-5) est un amide aromatique obtenu par condensation formelle du groupe carboxy de l'acide 4-oxo-1,4-dihydroquinoléine-3-carboxylique avec le groupe amino du 5-amino-2,4-di-tert-butylphénol. Chimiquement, l'Ivacaftor est un N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphényl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide, comportant un noyau quinolinone lié via une liaison amide à un phénol di-tert-butyl-substitué.

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Description du produit

L'ivacaftor est un API pharmaceutique essentiel et un étalon de référence analytique dans le traitement de la mucoviscidose, fonctionnant comme un potentialisateur CFTR qui augmente la probabilité d'ouverture du canal CFTR à la surface cellulaire. En tant qu'amide à base de quinolinone, l'ivacaftor se lie à la protéine CFTR et améliore le transport des ions chlorure dans les cellules épithéliales, améliorant ainsi la clairance mucociliaire et réduisant les complications pulmonaires associées à la mucoviscidose. L'ivacaftor a un poids moléculaire de 392,49 g/mol et se présente sous la forme d'une poudre blanche à blanc cassé. Des études sur des cellules exprimant le G551D et le F508del-CFTR ont montré que l'ivacaftor associé à la forskoline augmente de manière significative la sécrétion de chlorure médiée par le CFTR. L'ivacaftor est fourni avec des données de caractérisation détaillées conformes aux directives réglementaires et sert à la fois d'API pour la production commerciale de Kalydeco® et de norme de référence pour le développement de méthodes analytiques et les applications de contrôle qualité.

Paramètres du produit

Paramètre	Spécification
Nom du produit	Ivacaftor
Numéro CAS	873054-44-5
Formule moléculaire	C₂₄H₂₈N₂O₃
Poids moléculaire	392,49 g/mole
Apparence	Blanc àmarron clairpoudre
Point de fusion	212-215 °C
Point d'ébullition	550,4 ± 50,0 °C (prédit)
Densité	1.187
Conditions de stockage	Réfrigérateur

MmécanismeOf A aaction

L'ivacaftor favorise le transport des ions chlorure en augmentant la probabilité d'ouverture des canaux (ou déclenchement) de la protéine FTR située à la surface des cellules épithéliales. Le niveau global de transport des ions chlorure médié par l'ivacaftor dépend de la quantité de protéines CFTR présentes à la surface cellulaire et de la mesure dans laquelle les protéines CFTR mutantes spécifiques répondent aux effets renforcés par l'ivacaftor.

Bioactivité

L'ivacaftor (VX-770) est un activateur sélectif du CFTR qui cible spécifiquement le G551D-CFTR et le F508del-CFTR, avec des valeurs EC50 de 100 nM et 25 nM, respectivement, dans les cellules thyroïdiennes de rat Fisher.

Effets indésirables

Les effets indésirables de l'évacatide comprennent principalement des maux de tête, des nausées, de la diarrhée et des éruptions cutanées, qui sont généralement légers et transitoires. Cependant, certains patients peuvent ressentir des effets indésirables plus graves, tels qu'une fonction hépatique anormale ou une dyspnée.

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