Le luvixasertib (CFI-402257) est une petite molécule hautement sélective et biodisponible par voie orale, un inhibiteur de la thréonine tyrosine kinase (TTK), également connue sous le nom de fuseau monopolaire 1 (Mps1). TTK/Mps1 est une protéine kinase à double spécificité essentielle au point de contrôle de l'assemblage du fuseau (SAC) pendant la mitose. Structurellement, le Luvixasertib porte le numéro CAS 1610759-22-2 et un poids moléculaire d'environ 477 g/mol.
Le Luvixasertib est un agent anticancéreux expérimental prometteur ciblant le point de contrôle de l'assemblage du fuseau mitotique. En tant qu'inhibiteur hautement sélectif de TTK/Mps1, le Luvixasertib a démontré une puissante activité antinéoplasique sur un large panel de lignées cellulaires dérivées du cancer humain. Le luvixasertib agit selon un double mécanisme : il inhibe directement les points de contrôle du cycle cellulaire dans les cellules cancéreuses et mobilise indirectement les cellules immunitaires du microenvironnement tumoral. Ce double mécanisme positionne le Luvixasertib comme un agent thérapeutique potentiel pour traiter le carcinome hépatocellulaire et d'autres tumeurs solides. Le Luvixasertib est biodisponible par voie orale, offrant la commodité d'une administration orale pour un traitement potentiel contre le cancer. La sélectivité exceptionnelle du composé pour TTK/Mps1 par rapport aux autres kinases (IC₅₀de 1,7 nM) minimise les effets hors cible, un facteur important pour le développement thérapeutique.
Paramètres du produit
Paramètre
Spécification
Nom du produit
Luvixasertib
Numéro CAS
1610759-22-2
Formule moléculaire
C28H30N6O3
Poids moléculaire
498.58
Densité
1.42±0.1
pKa
14.53±0.20
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Avantages du produit
Inhibition hautement sélective de TTK/Mps1
Le luvixasertib est un inhibiteur hautement sélectif de TTK/Mps1 avec une CI₅₀de 1,7 nM et un Ki de 0,1 nM. Cette sélectivité exceptionnelle minimise les effets hors cible, ce qui en fait un outil idéal pour étudier le point de contrôle de l'assemblage de la broche.
Biodisponible par voie orale
Le luvixasertib est biodisponible par voie orale, ce qui permet une administration orale pratique dans les études précliniques et les applications thérapeutiques potentielles.
Activité antinéoplasique puissante
Le luvixasertib démontre une forte activité antinéoplasique sur un large panel de lignées cellulaires dérivées du cancer humain, confirmant son potentiel en tant qu'agent thérapeutique dans plusieurs types de cancer.
Double mécanisme d'action
Le luvixasertib agit selon un double mécanisme : il inhibe directement les points de contrôle du cycle cellulaire dans les cellules cancéreuses et mobilise indirectement les cellules immunitaires du microenvironnement tumoral. Cette double approche peut améliorer l’efficacité antitumorale.
Potentiel de carcinome hépatocellulaire
Le luvixasertib a été identifié comme un traitement potentiel pour le traitement du carcinome hépatocellulaire, répondant ainsi à un besoin médical important non satisfait dans le traitement du cancer du foie.
Assurance qualité des produits
Cosperpharm a mis en place un système d'assurance qualité complet pour le Luvixasertib qui répond aux attentes rigoureuses de la recherche et du développement pharmaceutique :
Caractérisation analytique approfondie. Chaque lot est soumis à des tests de libération analytiques multitechniques, notamment une vérification de la pureté HPLC, une confirmation structurelle RMN, une vérification de l'identité par spectrométrie de masse et une vérification de l'apparence.
Traçabilité complète des lots. De l'approvisionnement en matières premières en passant par la synthèse, la purification et l'emballage final, chaque étape est entièrement documentée et traçable. Chaque lot reçoit un numéro de lot unique avec des échantillons de rétention conservés.
Surveillance de la stabilité. Cosperpharm mène des études de stabilité en cours dans les conditions de stockage recommandées.
Documentation prête pour la soumission réglementaire. Chaque expédition comprend un COA avec des données de pureté et de caractérisation spécifiques au lot, une FDS et une documentation douanière. Pour les clients préparant des soumissions réglementaires, des dossiers de documentation complets sont disponibles sur demande.
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