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Le vénétoclax (ABT-199, GDC-0199) est un inhibiteur à petites molécules, premier de sa classe, biodisponible par voie orale, de la protéine du lymphome à cellules B 2 (BCL-2). Structurellement, Venetoclax présente un noyau hétérocyclique complexe ancré par un pharmacophore biarylacylsulfonamide, avec un fragment benzènesulfonamide nitro-substitué et un substituant contenant du tétrahydropyrane qui, ensemble, confèrent une sélectivité exquise pour BCL-2 par rapport aux autres membres anti-apoptotiques de la famille BCL-2.

L'abémaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) est un inhibiteur réversible et compétitif par l'ATP des kinases 4 et 6 dépendantes des cyclines (CDK4/6). Structurellement, l'Abemaciclib présente un noyau 2-aminopyrimidine substitué par un fragment benzimidazole fluoré et une chaîne latérale N-éthylpipérazinylméthylpyridine. La molécule contient deux atomes de fluor, huit atomes d'azote et une structure moléculaire qui permet une inhibition puissante et sélective de CDK4/cycline D1 par rapport aux complexes CDK6/cycline D1.

L'olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) est un inhibiteur de petites molécules de première classe, biodisponible par voie orale, de la poly(ADP-ribose) polymérase (PARP) 1 et 2. Structurellement, l'olaparib comporte un noyau de phtalazinone remplacé par un groupe fluorobenzyle et un cycle pipérazine portant un fragment cyclopropanecarbonyle. La molécule contient un échafaudage phtalazine-1(2H)-one essentiel à l'activité inhibitrice de la PARP, le cycle pipérazine fournissant des interactions clés au sein du site actif de la PARP.

Le phosphate de rucaparib (CAS 459868-92-9, phosphate AG014699, phosphate PF-01367338) est la forme de sel de phosphate du rucaparib, un inhibiteur de l'indole poly(ADP-ribose) polymérase (PARP) tricyclique ayant des activités chimiosensibilisantes, radiosensibilisantes et antinéoplasiques potentielles. Structurellement, le phosphate de rucaparib présente un noyau indole tricyclique avec un cycle aromatique fluoré et un substituant méthylaminométhylphényle.

Le nintédanib (CAS 656247-17-5, BIBF 1120, Ofev®, Vargatef®) est une petite molécule inhibiteur de kinase utilisée dans le traitement de la fibrose pulmonaire idiopathique (FPI), de la maladie pulmonaire interstitielle associée à la sclérose systémique et de certains types de cancer, notamment le cancer du poumon non à petites cellules. Structurellement, le nintedanib présente un noyau indole avec un substituant méthyl pipérazinyl acétamide et un groupe méthylamino carbonyl phényle.

Le baloxavir (CAS 1985605-59-1, acide baloxavir, BXA, S-033447) est un inhibiteur d'endonucléase cap-dépendant de première classe indiqué pour le traitement de la grippe aiguë non compliquée chez les patients âgés de 12 ans et plus qui présentent des symptômes depuis au plus 48 heures. Structurellement, le Baloxavir présente un noyau bicyclique unique avec un système cyclique de benzothiépine difluorée fusionné à un échafaudage de dione triazatricyclique.