Remdésivir

Le remdesivir est un promédicament analogue nucléotidique révolutionnaire qui a transformé le paysage thérapeutique des infections virales graves, notamment la COVID-19. En tant qu'agent antiviral à large spectre, le Remdesivir a démontré une activité contre plusieurs familles de virus à ARN, notamment les coronavirus (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2), les filovirus (Ebola, Marburg) et les paramyxovirus. Le remdesivir est administré par voie intraveineuse et est converti par voie intracellulaire en métabolite triphosphate actif, qui inhibe l'ARN polymérase virale dépendante de l'ARN et met fin à l'élongation de la chaîne d'ARN viral. La FDA a accordé une approbation complète au Remdesivir pour le traitement du COVID-19 chez les patients nécessitant une hospitalisation, ce qui en fait la pierre angulaire du traitement antiviral pendant la pandémie. Le remdesivir continue d’être étudié pour d’autres infections virales et comme traitement potentiel contre les menaces virales émergentes. Le composé est fourni sous forme de matériau de qualité recherche de haute pureté (≥98 % HPLC) pour la recherche antivirale, le développement de formulations et les applications de référence analytique.

 

Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Remdésivir
Numéro CAS	1809249-37-3
Formule moléculaire	C₂₇H₃₅N₆O₈P
Poids moléculaire	602,58 g/mole
Apparence	Solide blanc
Densité	1.47±0,1 g/cm3
pKa	12.00±0.70
Conditions de stockage	Conserver à -20°C

 

Application

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Avantages du produit : Le Remdesivir est un analogue nucléosidique en cours de développement par Gilead Sciences. Le 7 mai 2020, le gouvernement japonais a approuvé le médicament remdesivir développé par Gilead Sciences (GILD.US) pour le traitement du COVID-19, ce qui en fait le premier médicament officiellement approuvé pour les maladies liées au COVID-19 au Japon, avec une utilisation prioritaire pour les cas graves. Le remdesivir n'a pas encore reçu d'approbation ou d'autorisation en dehors du Japon ; cependant, en mai 2020, la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis lui a accordé une autorisation d'utilisation d'urgence (EUA). Bien qu’il n’ait pas encore été officiellement approuvé pour sa mise sur le marché par la FDA, son potentiel commercial est important et il présente une valeur stratégique considérable en tant qu’agent thérapeutique. Le remdesivir présente une activité antivirale à large spectre, démontrant son efficacité contre divers agents pathogènes viraux émergents dans des études in vitro et sur des modèles animaux, notamment le virus Ebola, le virus de Marburg, le syndrome respiratoire du Moyen-Orient (MERS) et le SRAS-CoV-2. Par conséquent, le remdesivir est susceptible de jouer un rôle thérapeutique dans de futures épidémies causées par des virus similaires. À ce jour, l’utilisation du remdesivir a été approuvée dans 41 pays et régions, dont les États-Unis, le Japon, le Royaume-Uni, l’Union européenne, les Émirats arabes unis, l’Inde et le Canada, sous diverses formes.

 

Médicaments antiviraux

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Le remdesivir appartient à la classe des analogues nucléosidiques et agit comme un inhibiteur de l'ARN polymérase ARN-dépendante (RdRp), exerçant des effets antiviraux en supprimant la synthèse des acides nucléiques viraux. Les essais cliniques en cours ciblant l’infection par le virus Ebola sont passés à la phase II. Les souris infectées par le virus MERS ont présenté des résultats significativement améliorés après un traitement avec cette thérapie combinée, caractérisée par une réplication virale réduite et une fonction pulmonaire améliorée.

 

Yuen Kwok-Yung, microbiologiste à l'Université de Hong Kong, considère également le remdesivir comme le médicament le plus prometteur contre le 2019-nCoV et le MERS. Cependant, son utilisation n’a pas encore été approuvée en Chine.

 

Deux revues scientifiques de premier plan ont déclaré conjointement que le remdesivir, développé pour lutter contre le virus Ebola, pourrait, par inadvertance, devenir une solution potentielle pour lutter contre le 2019-nCoV. Le 31 janvier, Chemicalbook a publié une déclaration du Dr Merdad Parsey, médecin-chef de la société, décrivant les efforts de développement de médicaments en cours contre le nouveau coronavirus (2019-nCoV).

 

Le Dr Merdad Parsey a déclaré dans l'annonce : « En réponse à l'épidémie mondiale du nouveau coronavirus 2019 en tant qu'événement de santé publique, Gilead s'engage actuellement dans une communication et une collaboration étroites avec les autorités mondiales de réglementation des soins de santé pour faire progresser les essais cliniques de notre médicament antiviral remdesivir. L'Organisation mondiale de la santé (OMS), l'Institut national des allergies et des maladies infectieuses (NIAID), ainsi que des chercheurs et cliniciens individuels, pour tirer parti de notre vaste expérience et de nos ressources dans le développement de médicaments antiviraux pour soutenir les patients et les institutions du monde entier dans la lutte contre le 2019-nCoV.

 

Le remdesivir n’a encore été approuvé dans aucun pays ou région du monde, et son innocuité ou son efficacité pour une utilisation clinique n’ont pas encore été prouvées. Cependant, en réponse aux besoins des cliniciens et pour soutenir le travail de certaines autorités réglementaires, nous avons soigneusement évalué les risques et les bénéfices de ce médicament expérimental, pour lequel aucune donnée n'a été obtenue concernant le 2019-nCoV. Gilead a fourni du Remdesivir à un petit nombre de patients nécessitant un traitement d'urgence mais ne disposant pas d'options thérapeutiques disponibles.

 

Gilead travaille actuellement en étroite collaboration avec les autorités sanitaires chinoises pour lancer dès que possible un essai clinique randomisé et contrôlé afin de déterminer si le Remdesivir peut être utilisé efficacement pour le traitement de l'infection au 2019-nCoV. Nous accélérons également les tests en laboratoire pour évaluer l’activité antivirale du remdesivir contre le 2019-nCoV.

 

Bien qu’aucune donnée ne démontre actuellement l’activité anti-2019-nCoV du remdesivir, son efficacité démontrée contre d’autres coronavirus nous donne confiance. Le remdesivir a montré une activité antivirale significative contre les virus MERS et SRAS in vitro et dans des modèles animaux, qui partagent des similitudes structurelles avec le 2019-nCoV. De plus, nous disposons de données cliniques sur l’utilisation du remdesivir pour le traitement d’urgence des patients infectés par le virus Ebola.

 

Bioactivité

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Le remdesivir (GS-5734) est un analogue nucléosidique doté d'une activité antivirale, présentant une valeur EC50 de 74 nM contre le SRAS-CoV et le MERS-CoV dans les cellules AOH, et une valeur EC50 de 30 nM contre le virus de l'hépatite murine dans les cellules tumorales cérébrales retardées.

 

Contactez-nous

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