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L’ibrutinib (PCI‑32765) est un inhibiteur irréversible de petite molécule, premier de sa classe, biodisponible par voie orale, de la tyrosine kinase de Bruton (BTK). Structurellement, l'ibrutinib comporte un noyau pyrazolo[3,4‑d]pyrimidine avec un substituant 4‑phénoxyphényle en position 3, un fragment aminopyrimidine et un cycle pipéridine portant un accepteur de Michael acrylamide. Cette architecture moléculaire permet à l'Ibrutinib de former une liaison covalente avec Cys481 dans la poche de liaison ATP du BTK via l'ogive en acrylamide, entraînant une inhibition irréversible de l'enzyme.

Le fénébrutinib (GDC‑0853, RG7845) est un inhibiteur puissant, sélectif, disponible par voie orale et non covalent de la tyrosine kinase de Bruton (BTK), développé par Roche/Genentech. Structurellement, le fénébrutinib présente un noyau hétérocyclique fusionné complexe avec un échafaudage bipyridinyle substitué par un hydroxyméthyle, un substituant pipérazinyl-oxétanyle et un fragment cyclopenta-pyrrolo-pyrazinone.

La bépotastine est un antagoniste sélectif des récepteurs de l'histamine H1 de deuxième génération, non sédatif, appartenant à la classe chimique des pipéridines. Structurellement, la bépotastine présente un cycle pipéridine substitué par un groupe (4‑chlorophényl)(pyridin‑2‑yl)méthoxy en position 4 et une chaîne latérale d'acide butanoïque en position 1, avec un seul stéréocentre au niveau du carbone benzylique.

Le vénétoclax (ABT-199, GDC-0199) est un inhibiteur à petites molécules, premier de sa classe, biodisponible par voie orale, de la protéine du lymphome à cellules B 2 (BCL-2). Structurellement, Venetoclax présente un noyau hétérocyclique complexe ancré par un pharmacophore biarylacylsulfonamide, avec un fragment benzènesulfonamide nitro-substitué et un substituant contenant du tétrahydropyrane qui, ensemble, confèrent une sélectivité exquise pour BCL-2 par rapport aux autres membres anti-apoptotiques de la famille BCL-2.

L'abémaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) est un inhibiteur réversible et compétitif par l'ATP des kinases 4 et 6 dépendantes des cyclines (CDK4/6). Structurellement, l'Abemaciclib présente un noyau 2-aminopyrimidine substitué par un fragment benzimidazole fluoré et une chaîne latérale N-éthylpipérazinylméthylpyridine. La molécule contient deux atomes de fluor, huit atomes d'azote et une structure moléculaire qui permet une inhibition puissante et sélective de CDK4/cycline D1 par rapport aux complexes CDK6/cycline D1.

L'olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) est un inhibiteur de petites molécules de première classe, biodisponible par voie orale, de la poly(ADP-ribose) polymérase (PARP) 1 et 2. Structurellement, l'olaparib comporte un noyau de phtalazinone remplacé par un groupe fluorobenzyle et un cycle pipérazine portant un fragment cyclopropanecarbonyle. La molécule contient un échafaudage phtalazine-1(2H)-one essentiel à l'activité inhibitrice de la PARP, le cycle pipérazine fournissant des interactions clés au sein du site actif de la PARP.